Palmitoil tetrapeptid-7 in'ektsiyasiasosiy faol moddasi va tibbiy izotonik bufer eritmasi sifatida palmitoil tetrapeptid-7 bilan tuzilgan minimal invaziv in'ektsion estetik preparatdir. Bu CAS raqami 221227-05-0 bo'lgan-qarishga qarshi lipofil signal peptididir. Faol modda inson immunoglobulini G og‘ir zanjirining 341–344-o‘rinlaridagi aminokislota bo‘lagidan kelib chiqadi. Uning asosiy joylashuvi terining yallig‘lanishli qarishini va glikatsiyadan kelib chiqadigan xiralikni- tubdan yaxshilashdan iborat. Kollagen neosintezini to'g'ridan-to'g'ri rag'batlantirish o'rniga, terining surunkali qarishining ayanchli siklini buzish uchun asosiy yo'llar sifatida yallig'lanishga qarshi va anti-glikatsiyaga tayanadi, shu bilan birga dermal hujayradan tashqari matritsaning tuzilishini tiklaydi. U terining ko'plab muammolarini, shu jumladan foto qarish, uyqusizlikdan xiralik, yallig'lanishdan keyingi giperpigmentatsiya va qarishga sezgir kesiklarni hal qiladi.
Mahsulotlarimiz shakli
Palmitoil tetrapeptid-7COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | palmitoil tetrapeptid-7 | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 221227-05-0 | |
| Miqdori | 65g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090056 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.24% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.13% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.44% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 400 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 560 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C34H62N8O7 |
| Aniq massa | 694.47 |
| Molekulyar og'irlik | 694.92 |
| m/z | 694.47 (100.0%), 695.48 (36.8%), 696.48 (6.6%), 695.47 (3.0%), 696.48 (1.4%), 696.47 (1.1%) |
| Elementlarni tahlil qilish | C, 58.77; H, 8.99; N, 16.13; O, 16.12 |
Yallig'lanish qarishini inhibe qilishning molekulyar mexanizmi
Yallig'lanishli teri qarishining asosiy patogenezi
Cutis qarishi uch toifaga bo'linadi: xronologik ichki qarish, fotoqarish va surunkali yallig'lanishli qarish. Ular orasida surunkali past darajadagi yallig'lanish (yallig'lanish) kesitning yomonlashishini tezlashtiradigan yashirin asosiy tetik rolini o'ynaydi. Ultrabinafsha nurlanish, atrof-muhitning ifloslanishi, uyquni yo'qotish va kutis to'sig'ining buzilishi kabi tashqi tirnash xususiyati beruvchi moddalar kutis hujayralarida hujayra ichidagi NF-kB yadroviy transkripsiya omili signalizatsiya yo'lini faollashtiradi, bu esa keratinotsitlar va dermal fibroblastlarni katta miqdorda asosiy pro{ma4}, pro{ma4} lar ajralishiga olib keladi. interleykin-6 (IL-6), interleykin-1 (IL-1) va o'simta nekrozi omili- (TNF-).
Haddan tashqari yallig'lanish sitokinlari{0}}zararli reaktsiyalar kaskadini boshlaydi.
Bir tomondan, ular matritsali metalloproteinazalarning (MMP-1, MMP-3) ifodasini kuchaytiradi, ular dermisdagi I va III turdagi kollagen hamda elastik tolalarni to'g'ridan-to'g'ri parchalaydi, bu esa kesiklarning bo'shashishiga va nozik chiziqlarga olib keladi. yopiq qarish halqasini hosil qiladi: yallig'lanish → kollagen yo'qolishi → to'siqning shikastlanishi → kuchaygan yallig'lanish. An'anaviy{6}}qarishga qarshi mahsulotlar yuqori oqimdagi yallig'lanish tetiklarini blokirovka qilmasdan yo'qolgan kollagenni to'ldiradi, natijada qisqa muddatli va takroriy qarishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Farqli o'laroq,palmitoil tetrapeptid-7 in'ektsiyasiyuqori oqim signalizatsiya yo'lida yallig'lanish faollashuvini bostiradi, yallig'lanish siklini tubdan buzadi.
Yallig'lanish signalini uzatishni blokirovka qilish uchun NF-KB yo'lini maqsadli tartibga solish
Lipofil palmitoil guruhlari bilan modifikatsiyalangan holda, u sitoplazmaga kirish uchun hujayra membranalariga tez kirib boradi va u erda IKB kinazasi bilan maxsus bog'lanadi. Ushbu bog'lanish IKB oqsillarining fosforlanishi va degradatsiyasini inhibe qiladi, NF-kB transkripsiya omilining yadroviy translokatsiyasini yanada oldini oladi va yallig'lanish genlarining transkripsiyaviy ifodasini manbada to'xtatadi.
In vitro uyali tahlil ma'lumotlari shuni ko'rsatadiki, UVA nurlanishi bilan ta'sirlangan inson kutis hujayralari modellarida u 1–10 ppm konsentratsiyalarda hujayralardagi IL-6 sekretsiyasini 40% -60% va IL{11}}8 sekretsiyasini 30% -50% ga kamaytiradi, toksiklik va toksiklik darajasi nolga teng. Yallig'lanishga qarshi glyukokortikoidlardan farqli o'laroq, bu mahsulot terining normal immun himoya funktsiyalarini bostirmasdan fiziologik signal modulyatsiyasini amalga oshiradi. U faqat patologik jihatdan haddan tashqari faollashgan surunkali yallig'lanishni yo'q qiladi, kuchli yallig'lanishga qarshi ta'sirlarni terining immun gomeostazi bilan muvozanatlashtiradi.
Kollagen degradatsiyasini kamaytirish uchun matritsali metalloproteinazalarni pastga tushirish
Pro{0}}yallig'lanish sitokinlari matritsa metalloproteinazalari uchun yuqori oqim faollashtiruvchi signal sifatida xizmat qiladi. Yallig'lanish sitokinlarining chiqarilishini cheklab, MMP oilasining fermentativ faolligini bilvosita pasaytiradi va kollagen tolalarining passiv parchalanishini engillashtiradi.
Rekonstruksiya qilingan inson epidermal cutis modeli sinovlari shuni tasdiqlaydiki, ushbu mahsulot bilan aralashuvdan so‘ng MMP{1}}1 UV-zararlangan kutis ifodasi bo‘sh nazorat guruhlariga nisbatan 35% ga pasayib, terining I turidagi kollagen tarkibi sezilarli darajada saqlanib qoladi. Shu bilan birga, peptid dermoepidermal birikma strukturasini mustahkamlash uchun laminin V, IV turdagi kollagen va VII turdagi kollagen sintezini kuchaytiradi, yallig'lanish natijasida kelib chiqqan dermal retikulyar qatlamning shikastlanishini tiklaydi. U qarishga qarshi uch karra foyda keltiradi: yallig'lanishni nazorat qilish, kollagenni saqlash va to'siqni tiklash, yallig'lanishdan kelib chiqqan qizarish, mo'rtlik, bo'shashmaslik va qarishning boshqa ko'rinishlarini yaxshilash.
Anti{0}}Glikatsiya va Yorqinlash samaradorligi va mexanizmi
Teri glikatsiyasi va glikatsiyasi oʻrtasidagi bogʻliqlik-Kishining xiralashganligi
Teri glikatsiyasi yallig'lanishdan mustaqil ravishda ikkinchi asosiy qarish yo'lini tashkil qiladi. Inson qoni va teri to'qimalaridagi ortiqcha erkin glyukoza katalitik fermentlarsiz kollagen va elastin bilan -fermentsiz glikatsiyaga uchraydi. Reaksiya birinchi navbatda qaytariladigan erta glikatsiya mahsulotlarini hosil qiladi, ular oxir-oqibat qaytarilmas rivojlangan glikatsiyaning yakuniy mahsulotlariga (AGEs) aylanadi.
AGE kollagen tolalari qattiqlashadi, mo'rtlashadi va sarg'ayadi, bu ularning elastikligi va namlikni ushlab turish qobiliyatini-yo'qotadi. Epidermis ichida joylashgan bo'lib, ular kesiklarni bir xilda so'ng, xira va rangsiz qiladi - odatda "sariq rang" deb nomlanuvchi holat. Bundan tashqari, AGEs NF{4}}kB yallig'lanish yo'lini yanada faollashtiradi, bu esa terining qarishini keskin tezlashtiradigan glikatsiya va yallig'lanishning qo'shilgan ikki{5}} qarish ta'sirini yaratadi.
Hozirgi bozordagi qarishga qarshi{0}}ko'p in'ektsiya vositalari faqat yallig'lanishga qarshi{1}}glikatsiyaga qarshi{2}}kollagen stimulyatsiyasiga qaratilgan.Palmitoil tetrapeptid-7 in'ektsiyasibir vaqtda qarishga qarshi{0}}va porlashni ta'minlash uchun yallig'lanish va glikatsiya yo'llariga aralashadi.
AGE shakllanishi va cho'kishini bostirish uchun glikatsiyani blokirovka qilish
Palm{0}}GQPR ichki glikatsiyani-bloklovchi faollikka ega. U teri to'qimalarida erkin glyukoza molekulalarini raqobatbardosh tarzda bog'laydi, glyukoza va yirik dermal strukturaviy oqsillar o'rtasidagi aloqani kamaytiradi va erta glikatsiya oraliq mahsulotlarning etuk AGEga aylanishini inhibe qiladi.
Bundan tashqari, peptid antioksidant fermentlarning hujayra ichidagi faolligini oshiradi, shu jumladan superoksid dismutaza va glutation peroksidaza, glikatsiya jarayonida hosil bo'lgan massiv reaktiv kislorod turlarini yo'q qiladi va sinergik oksidlovchi glikatsiyalanish kaskadini to'xtatadi. sub'ektlarning shox pardasidagi cho'kma o'rtacha 22,7% ga kamayadi, bu esa sariq kutis ohangida sezilarli yaxshilanishni ta'minlaydi.
Yallig'lanishli giperpigmentatsiyani bir xil, yorqin rang uchun bostirish
Terining xiralashishi nafaqat glikatsiya{0}}bilan bog'liq sarg'ish, balki yallig'lanishdan keyingi-giperpigmentatsiya natijasida ham yuzaga keladi. Surunkali teri yallig'lanishi melanotsitlarni melaninni ortiqcha ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, bu esa yuzda pigmentli dog'lar, notekis ohang va zerikarli-akne izlari paydo bo'lishiga olib keladi.
Surunkali kesik yallig'lanishini uzoq-bostirish orqali palma{1}}GQPR yallig'lanishni-vosita qilgan melanotsit faollashuvini to'xtatadi va melaninning anormal tashilishini bloklaydi.
Niatsinamid va arbutin kabi to'g'ridan-to'g'ri melanin{0}}ingibitoridan farqli o'laroq, bu mahsulot tirozinazani to'g'ridan-to'g'ri nishonga olmaydi. Buning oʻrniga, nozik endogen oqartiruvchi mexanizm orqali yalligʻlanish manbasida melaninni qoʻzgʻatuvchi{2}}qoʻzgʻatuvchilarni yoʻq qiladi, bu esa sezgir kesitlarga tirnash xususiyati beruvchi zarar yetkazilishining oldini oladi. Bundan tashqari, terining mikrosirkulyatsiyasini yaxshilaydi va terining shaffofligini yanada oshirish, ko'p o'lchovli oqartiruvchi effektlarga-sariq ohangni pasaytirish, bir xil rang va yorqin tiniqlik kiritish uchun epidermal metabolik chiqindilarning chiqarilishini tezlashtiradi.
Ikkilik-Yo'lning sinergetik{1}}qarilikka qarshi klinik afzalliklari
Yallig'lanishga qarshi{0}}va glikatsiyaga qarshi{1}}ikkilamchi mexanizmlarni birlashtirib,palmitoil tetrapeptid-7 in'ektsiyasiYallig'lanishni nazorat qilish, glikatsiyani inhibe qilish, kollagenni himoya qilish va giperpigmentatsiyani bostirishni o'z ichiga-yagona funktsiyali in'ektsion-cheklovlarni qoplaydigan har tomonlama endogen qarishga qarshi-tizimni o'rnatadi.
Fotoaging bilan og'rigan bemorlar uchun: ultrabinafsha nurlanishidan kelib chiqadigan yallig'lanish va oksidlovchi zararni engillashtiradi;
Uyqusizlik va yuqori{0}}qandli dietalar natijasida paydo bo'lgan achchiq qo'ziqorinlar uchun: xiralikni qaytarish uchun glikatsiya qo'shimchalarini samarali ravishda tozalaydi;
Estetik muolajalardan keyingi mo'rt kesitlar uchun: u minimal invaziv yallig'lanish reaktsiyalarini tezda engillashtiradi,-davolashdan keyingi tiklanish vaqtini qisqartiradi va protseduradan keyingi-giperpigmentatsiya xavfini kamaytiradi.
Topikal peptid formulalari bilan solishtirganda, in'ektsiya shakli to'g'ridan-to'g'ri dermisga ta'sir qiladi, shu bilan birga shox pardaning to'sig'ini chetlab o'tadi, boshlang'ich tezligini 3-5 marta tezlashtiradi va 14-21 kun davomida samaradorlikni saqlaydi. U zamonaviy iste'molchilarning shikastli xavflardan xoli samarali, yumshoq estetik{5}}qarishga qarshi muolajalarga bo'lgan talablarini qondiradi.
Sintetik jarayon
Qattiq{0}}fazali peptid sintezi (SPPS) palma-GQPR uchun sanoat va tibbiy{1}}bo'lim ishlab chiqarishning asosiy yo'nalishini, shuningdek, yuqori-soflikdagi in'ektsion peptid xom ashyosini ishlab chiqarishning standart jarayonini ifodalaydi. To'liq sintez ish jarayoni to'rtta asosiy bosqichdan iborat: aminokislotalar ketma-ketligini yig'ish, palmitoillanishni o'zgartirish, parchalanish va tozalash va liyofillangan tayyorlash.
Aminokislotalar ketma-ketligi: Rink-Amid qatroni qattiq tayanch tashuvchi sifatida xizmat qiladi. Fmoc{2}}himoyalangan aminokislotalar Gly-Gln-Pro-Arg tetrapeptid ketma-ketligidan keyin ketma-ket kondensatsiyalanish reaksiyalariga kirishadi. Birlashtiruvchi reagentlar tetrapeptid magistralini bosqichma-bosqich qurish uchun peptid bog'lanish hosil bo'lishini osonlashtiradi. Peptid zanjirining to'g'ri uzayishini ta'minlash uchun har bir kondensatsiya bosqichidan keyin himoyadan chiqarish amalga oshiriladi.
Palmitoillanish lipid modifikatsiyasi: peptid zanjiri yig‘ilishi tugallangandan so‘ng, palmitik kislota yog‘ kislotasi zanjiri peptidning transdermal o‘tkazuvchanligi va hujayra yaqinligini oshirish uchun peptidning N-terminusiga konjugatsiya qilinadi.
Bo'linish va tozalash: Trifloroatsetik kislotaning parchalanish eritmasi xom peptidni qatrondan ajratadi va yon-zanjirni himoya qiluvchi guruhlarni olib tashlaydi. Yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasi (HPLC) qisqa{3}}peptid aralashmalari va reaksiyaga kirmagan monomerlarni yo'q qilish uchun nozik tozalash uchun qo'llaniladi, bu esa 98% dan yuqori yoki unga teng bo'lgan in'ektsion{4}}palma-GQPR kukunini beradi.
In'ektsion preparat: Yuqori{0}}soflikdagi peptid kukuni tibbiy fosfatli tamponli sho'r suvda eritiladi, steril filtrlash va oxirgi in'ektsiya mahsulotini ishlab chiqarish uchun aseptik to'ldirishdan o'tkaziladi.
Ushbu sintetik jarayon nazorat qilinadigan reaksiyalar, yuqori mahsulot tozaligi va minimal qoʻshimcha mahsulotlar- boʻlib, sterillik, yuqori bioaktivlik va past aralashmalar tarkibiga ega estetik inyeksiya preparatlarining sifat koʻrsatkichlariga toʻliq javob beradi. Bu hozirgi kunga qadar eng etuk va keng tarqalgan sanoat sintetik yo'nalishi bo'lib qolmoqda.
Ma'lumotnomalar
- KnowYourPeptide tadqiqot jamoasi. Palmitoil tetrapeptid-7: Dermal hujayra tadqiqotlari va teri biologiyasi[R]. 2026, shifokor tomonidan koʻrib chiqilgan tibbiy adabiyot.
- Flossman E va boshqalar. Sederma texnik hisoboti: NF-kB yo‘lini tartibga soluvchi-palmitoil tetrapeptidning yallig‘lanishga qarshi mexanizmi[R]{3}}
- Lintner K va boshqalar. Odam keratinotsitlarida palmitoil tetrapeptidning-yallig'lanishga qarshi faolligi[J]. Kosmetika fanlari jurnali, 2010, 61 (3): 245-252.
- Chjan Y va boshqalar. Dermal fibroblastlarda palmitoil peptidlar tomonidan hujayradan tashqari matritsa sintezini rag'batlantirish [J]. Eksperimental dermatologiya, 2015, 24 (8): 612-617.
- Li JH va boshqalar. Palmitoil tetrapeptid-7[J] ning glikatsiyaga qarshi va terini oqartiruvchi ta'siri. Kosmetika fanlari xalqaro jurnali, 2018, 40(5):478–485.
TSS
Teri uchun nima qiladi?
+
-
Unda borkollagen{0}}ajinlar va nozik chiziqlarga qaratilgan xususiyatlarni kuchaytiradi. Bundan tashqari, terining strukturaviy qismlarini qo'llab-quvvatlash orqali terining mustahkamligi va elastikligini tiklashga yordam beradi, bu esa yanada mustahkam va yoshroq ko'rinishga olib keladi. Bundan tashqari, bu peptid o'zining yallig'lanishga qarshi va namlovchi-foydalari bilan mashhur.
Buning boshqa nomi nima?
+
-
Mashhur Matrixyl 3000 duetini tashkil etuvchi ikkita peptiddan biri, u-eng yaxshi oʻrganilgan kosmetik peptidlardan biridir. sifatida ham tanilganGQPRaminokislotalar ketma-ketligi uchun u kollagen ishlab chiqarishni rag'batlantirishga yordam beradi, natijada terining qattiq va silliq bo'lishi mumkin.
Issiq teglar: palmitoil tetrapeptid-7 in'ektsiyasi, Xitoy palmitoil tetrapeptid-7 in'ektsiyasi ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
