Semaglutid peptid 10 mgglyukagonga o'xshash inqilobiy-peptid-1 (GLP-1) analogidir. Uning 10{14}milligramm dozasi semirishni boshqarish va diabetni davolash sohasida muhim yutuqni bildiradi. Inson tanasidagi tabiiy GLP-1 gormoniga taqlid qilib, u oshqozon bo'shatishini sezilarli darajada kechiktirishi, ishtahani samarali ravishda bostirishi va insulin sekretsiyasini rag'batlantirishi mumkin, shu bilan kuchli va barqaror vazn yo'qotish va qon shakarini nazorat qilish ta'siriga erishish mumkin. Oldingi past dozali versiya bilan solishtirganda, 10 milligrammlik formulasi yanada kuchli va uzoqroq davom etadigan farmakologik ta'sirlarni taqdim etadi, bu bemorlarga haftasiga bir marta teri ostiga in'ektsiya qilish bilan barqaror qon kontsentratsiyasiga erishishga imkon beradi. Klinik ma'lumotlar shuni tasdiqladiki, ushbu dozani turmush tarziga aralashuv bilan birlashganda, bemorlarning ko'pchiligi vaznining 15% dan ko'prog'ini yo'qotishiga va yurak-qon tomir va metabolik ko'rsatkichlarni sezilarli darajada yaxshilashga yordam beradi. Uning qattiq ishlab chiqarish jarayoni peptid zanjirining barqarorligi va biologik faolligini ta'minlaydi, ammo oshqozon-ichak traktining salbiy reaktsiyalari xavfini kamaytirish uchun dozani shifokor rahbarligi ostida asta-sekin titrlash kerak, bu esa uzoq muddatli vaznni boshqarish uchun yangi va yuqori samarali davolash variantini ta'minlaydi.
Mahsulotlarimiz
Semaglutid COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Semaglutid | |
| CAS raqami. | 910463-68-2 | |
| Miqdori | 105 kg | |
| Paket standarti | 25 kg / baraban | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 20250206015 | |
| MFG | 2025 yil 06 fevral | |
| EXP | 2028 yil 06 fevral | |
| Tuzilishi | N/A | |
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 3.8% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.35% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | >99% | 99.13% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.40% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 80 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 200 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
Semaglutid peptid(sintetik peptid birikmasi) glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlari agonisti- hosilasidir. Uning 10 mg formulasining kimyoviy xossalari molekulyar tuzilish, eruvchanlik, barqarorlik va biologik faollikni o'zgartirish mexanizmi kabi jihatlardan o'rganilishi mumkin.
Molekulyar tuzilish xususiyatlari
Semaglutid 31 ta aminokislotadan iborat va molekulyar formulasi C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉, molekulyar og'irligi taxminan 4113 Da. Uning tuzilishi tabiiy GLP-1 tuzilishiga juda o'xshaydi, lekin u ikkita asosiy aminokislotalarni almashtirish orqali barqarorlikni sezilarli darajada oshiradi:
8-o'rindagi alanin (Ala) 2-aminoizobutirik kislota (Aib) bilan almashtiriladi.
Aibning kiritilishi dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) tomonidan parchalanishga qarshi turishi mumkin. DPP-4 organizmda tabiiy ravishda paydo bo'lgan ferment bo'lib, o'zgartirilmagan GLP-1 ni tezda parchalaydi, natijada yarim yemirilish davri atigi 1-2 daqiqani tashkil qiladi. Biroq, Aibning stereoskopik tuzilishi DPP-4 fermentining parchalanishiga to'sqinlik qiladi va Semaglutidning yarim umrini taxminan 7 kungacha uzaytiradi.
34-lizin (Lys) arginin (Arg) bilan almashtiriladi.
Argning asosiy yon zanjiri GLP-1 retseptorlari bilan bog'lanish yaqinligini oshiradi va molekulyar zaryad taqsimotini optimallashtiradi, bu esa preparatning organizmdagi konformatsiyasini yanada barqarorlashtiradi.
Bundan tashqari, Semaglutid 18 uglerod atomli yog 'kislotalari zanjirini (C₁₈) 26-pozitsiyadagi lizin yon zanjiriga bog'laydi va valerik kislota birlashtiruvchi qo'l orqali kovalent bog'lanishga erishadi. Ushbu modifikatsiya uning plazma albumini bilan bog'lanishiga imkon beradi, buyrak klirensini kamaytiradi va shu bilan ta'sir muddatini uzaytiradi.
Eruvchanlik ko'rsatkichi
Semaglutidning eruvchanligi uning molekulyar tuzilishidan sezilarli darajada ta'sir qiladi.
Polar guruhlar suvda eruvchanligini oshiradi:Karboksil guruhlari (-COOH) va aminokislotalar (-NH₂) kabi molekuladagi qutbli guruhlar suv molekulalari bilan vodorod aloqalarini hosil qilishi mumkin, bu esa toza suvda yuqori eruvchanlikka olib keladi.
Yog 'kislotasi yon zanjiri erish muvozanatiga ta'sir qiladi:Uzoq{0}}zanjirli yog 'kislotalarining yon zanjirlari hidrofobikdir va umumiy eruvchanlikni kamaytirishi mumkin. Biroq, PEG modifikatsiyasi (masalan, qisqa{2}}zanjirli polietilen glikol ulanishi) orqali Semaglutidning gidrofilligi kuchaytirilib, hidrofobik va gidrofil xususiyatlarini muvozanatlashtiradi.
pH-bog'liq erish:Kislotali yoki neytral muhitda (masalan, pH 7 suvli eritmasi) Semaglutidning eruvchanligi 1 mg / ml ga yetishi mumkin, bu uni in'ektsiya uchun eritmalar yoki og'iz preparatlarini tayyorlash uchun qulay qiladi. Biroq, ekstremal pH sharoitida (kuchli kislotalar yoki kuchli asoslar kabi) uning eruvchanligi pasayishi mumkin va{3}}uzoq muddatli ta'sir qilishdan qochish kerak.
Barqarorlik mexanizmi
Semaglutidning barqarorligiga bir nechta kimyoviy modifikatsiyalar orqali erishiladi:
Enzimatik gidrolizga qarshilik
Aib tabiiy Ala o'rnini bosgandan so'ng, DPP-4 uning fermentativ bo'linish joyini taniy olmaydi va shu bilan preparatni degradatsiyadan himoya qiladi.
Albumin bilan bog'lanish
Yog 'kislotasi yon zanjiri plazma albumini bilan bog'langandan so'ng, buyraklardagi preparatning filtratsiya klirensini kamaytiradigan barqaror kompleks hosil bo'ladi. Albumin shuningdek, DPP-4 ning fermentativ parchalanish joyini maskalashi mumkin, bu esa yarim yemirilish davrini yanada uzaytiradi.
Harorat va yorug'lik sezgirligi
Semaglutid peptidMolekulyar degradatsiya yoki aralashmalar paydo bo'lishining oldini olish uchun kukun holida -20 darajada saqlanishi kerak. Uzoq muddatli yuqori harorat yoki yorug'lik ta'sirida yog 'kislotalari zanjirining uzilishiga olib kelishi mumkin, bu esa preparatning faolligini pasaytiradi.
Oksidlanish barqarorligi
Molekuladagi oltingugurt atomlari (masalan, metionin qoldiqlari) oksidlanishi mumkin, ammo bunday reaktsiyalarni qattiq saqlash sharoitlari (masalan, yorug'lik va namlikdan qochish) samarali ravishda inhibe qilish mumkin.
Biologik faollik modifikatsiyasining kimyoviy asoslari
Semaglutidning biologik faolligi uning GLP-1 retseptorlari bilan o'ziga xos bog'lanishidan kelib chiqadi va bu jarayon uning kimyoviy tuzilishining aniq dizayniga tayanadi:
Retseptorlarni bog'lovchi domen
Molekulaning N-terminusidagi His-Aib-Glu ketma-ketligi GLP-1 retseptorlari uchun asosiy bog'lanish joyidir. Aibning kiritilishi bu hududning bog'lanish qobiliyatini buzmaydi; aksincha, u konformatsiyani barqarorlashtiradi va yaqinlikni oshiradi.
Signal uzatishni tartibga solish
C-terminusdagi Arg{0}}Gly-Arg-Gly ketma-ketligi retseptorlari faollashgandan keyin signal uzatilishida ishtirok etadi. Uning zaryad taqsimoti tabiiy GLP-1 ga juda mos keladi, bu preparat insulin sekretsiyasini samarali ravishda induktsiya qilishi va glyukagon sekretsiyasini inhibe qilishi mumkin.
Uzoq{0}}mexanizm
Yog 'kislotasi yon zanjirining albumin bilan bog'lanishi nafaqat yarim umrni uzaytiradi, balki "sekin{1}}bo'shatish effekti" orqali organizmda preparatning doimiy chiqarilishini ta'minlaydi, qonda preparatning barqaror konsentratsiyasini saqlaydi va shu bilan dozalash chastotasini kamaytiradi (haftada bir marta).
Bioaktiv modifikatsiyaning sinergik ta'siri
Semaglutid peptid 10 mgKo'p sinergik mexanizmlar orqali 10 mg formuladagi bioaktiv modifikatsiyasi orqali samarali metabolik tartibga solishga erishadi. Asosiy narsa aminokislotalarni almashtirish va yog 'kislotalari yon zanjiri modifikatsiyasining birgalikdagi ta'sirida yotadi, ular birgalikda preparatning barqarorligini, retseptorlari yaqinligini va in vivo aylanish vaqtini optimallashtiradi.
Aminokislotalarni almashtirish fermentlarga qarshilik va retseptorlarni bog'lashni kuchaytiradi
Semaglutidning molekulyar dizayni ikkita asosiy aminokislota almashtirishni o'z ichiga oladi: 8-pozitsiyadagi alanin (Ala) -aminoizobutirik kislota (Aib) bilan almashtiriladi va 34-lizin (Lys) arginin (Arg) bilan almashtiriladi. Aib ning kiritilishi dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) fermentining parchalanish joyini sterik to'siq orqali bloklaydi, preparatning fermentativ degradatsiyaga chidamliligini taxminan 100 marta oshiradi va shu bilan organizmda tabiiy GLP-1 ning tez parchalanishining oldini oladi. Arg ni almashtirish molekulyar zaryad taqsimotini optimallashtiradi va GLP-1 retseptorlari bilan bog'lanish yaqinligini oshiradi, bu preparat retseptorni past konsentratsiyalarda samarali faollashtirishi va quyi oqim signal uzatilishini ishga tushirishini ta'minlaydi. Ushbu ikki tomonlama modifikatsiya nafaqat preparatning yarim yemirilish muddatini uzaytiradi, balki retseptorlarni bog'lash konformatsiyasini barqarorlashtiradi, signal uzatishning o'ziga xosligini oshiradi.
Yog 'kislotasi{0}}yangi zanjiri modifikatsiyasi uzoq-muddatli uzilishga erishadi
Semaglutidning 26-lizin tomoni{1}}zanjiri süksin kislotasi bogʻlovchisi orqali 18-uglerod yogʻ kislotasi zanjiri (C18) bilan kovalent bogʻlangan. Bu modifikatsiya uning plazma albumini bilan kovalent bog'lanishga-qobiliyatini beradi va barqaror kompleks hosil qiladi. Albumin organizmdagi eng ko'p tashuvchi oqsil sifatida preparatni fermentativ degradatsiyadan va buyrak klirensidan himoya qilishi mumkin va shu bilan birga, "barqaror bo'shatish effekti" orqali preparatning tanada doimiy ravishda chiqarilishiga imkon beradi. Eksperimental ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, bu modifikatsiya Semaglutidning yarim umrini taxminan 7 kungacha uzaytiradi, bu esa haftada bir marta{12}}ma’muriy tartibni qo‘llab-quvvatlab, bemorning muvofiqligini sezilarli darajada yaxshilaydi. Bundan tashqari, yog 'kislotasi yon zanjirining kiritilishi preparatning lipofilligini oshirish orqali hujayra membranasida tarqalishini optimallashtiradi va retseptorlarni bog'lash samaradorligini yanada oshiradi.
 |
 |
 |
Sinergetik effektlar ko'p maqsadli{0}}metabolizmni yaxshilashga yordam beradi
Semaglutidning modifikatsiya mexanizmi bitta yo'l (GLP{1}}1 retseptorini faollashtirish) orqali tizimli metabolik tarmoqni tartibga solishni ishga tushiradi va "bir martalik ko'p foyda" sinergik ta'siriga erishadi:
Qon glyukozasini tartibga solish
Preparat insulin sekretsiyasini glyukoza kontsentratsiyasiga bog'liq-rag'batlantiradi va glyukagon chiqarilishini inhibe qilib, qon shakarini aniq kamaytirishga erishadi.
Og'irlikni boshqarish
Vagus nervi va miya sopi yadrolarini faollashtirib, u bilvosita gipotalamusdagi ovqatlanish markazini tartibga soladi, ochlikni kamaytiradi va oshqozon bo'shatishini kechiktiradi, shu bilan oziq-ovqat iste'molini kamaytiradi.
Yurak-qon tomir himoyasi
Endotelial funktsiyani yaxshilash, qon bosimini pasaytirish va yallig'lanishga qarshi ta'sir{0}}birgalikda ateroskleroz xavfini kamaytiradi, bu esa yurak-qon tomir tizimiga salbiy ta'sir ko'rsatadigan jiddiy hodisalar (MACE) darajasini sezilarli darajada kamaytiradi.
Buyrak himoyasi
Qon shakarini, qon bosimini va vaznni pasaytirish orqali diabetik nefropatiyaning rivojlanishini sekinlashtiradi va proteinuriya darajasini pasaytiradi.
Klinik tasdiqlash va tadqiqot qiymati
SUSTAIN tadqiqotlari seriyasi Semaglutid bilan davolash 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda gemoglobin A1c (HbA1c) ni 1,5% -1,8% ga kamaytirishi, vaznini 4-6 kg ga kamaytirishi va bir vaqtning o'zida qon bosimi va lipidlar darajasi kabi metabolik ko'rsatkichlarni yaxshilashi mumkinligini tasdiqladi. Tadqiqot sohasida peptid yog 'kislotasining biologik yarim umrga va retseptorlarning yaqinligiga ta'sirini o'rganish uchun model molekulasi sifatida keng qo'llaniladi, bu boshqa peptid molekulalarini o'zgartirish uchun eksperimental g'oyalarni taqdim etadi. Misol uchun, floresan yoki radioaktivlik bilan belgilangan Semaglutid hosilalari retseptorlarni bog'laydigan kinetik parametrlarni aniq aniqlashi mumkin, bu esa dori skriningi uchun miqdoriy ma'lumotlarni taqdim etadi.
TSS
1. 10 mg semaglutidning asosiy qo'llanilishi qanday?
U asosan 2-toifa diabetni davolash uchun ishlatiladi va vaznni boshqarishga yordam beradi. Qattiq dieta va jismoniy mashqlar asosida u qon shakar darajasini samarali ravishda kamaytirishi va tana vaznini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin.
2. Qanday foydalanish va saqlash kerak?
Odatda haftada bir marta teri ostiga in'ektsiya yo'li bilan qo'llaniladi. Dozani shifokor ko'rsatmasi bo'yicha eng past darajadan asta-sekin oshirish kerak. Ochilmagan flakonlar muzlatgichda 2-8 daraja haroratda saqlanishi kerak; ochilgandan so'ng, ular xona haroratida saqlanishi mumkin, lekin muzlash yoki to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuriga ta'sir qilmaslik kerak.
3. Umumiy nojo'ya ta'sirlar qanday?
Eng ko'p uchraydigan alomatlar ko'ngil aynishi va diareya kabi oshqozon-ichak reaktsiyalari bo'lib, ular odatda tananing moslashishi bilan susayadi. Pankreatit va o't yo'llari kasalliklari kabi kam uchraydigan, ammo jiddiy xavflardan xabardor bo'lish muhimdir. Qo'llashdan oldin har qanday kontrendikatsiyani aniqlash uchun shifokor bilan maslahatlashing.
Issiq teglar: semaglutid peptid 10mg, Xitoy semaglutid peptid 10mg ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar
