Karperitid,Kimyoviy nomi atriyal natriuretik peptid (1-28), inson yoki cho'chqadan olingan (ANP) (1-28), inson, cho'chqa), bu 28 aminokislotadan tashkil topgan peptid gormoni. U atriyal natriuretik peptidlar oilasiga kiradi va mexanik cho'zilish yoki shikastlanishga javoban yurak tomonidan chiqariladigan muhim bioaktiv moddadir. U dastlab sutemizuvchilarning yuraklaridan, ayniqsa, odamlar va cho'chqalarning atriyal to'qimalaridan ajratilgan. Yurak mexanik ravishda cho'zilganda (masalan, qon hajmi yoki qon bosimi ortishi) yoki shikastlanganda, atriyal miotsitlar ushbu fiziologik yoki patologik o'zgarishlarga javob berish uchun ushbu moddani sintez qiladi va chiqaradi. Bu diurez va diurezni kuchaytirishi mumkin. Buyraklarning yig'uvchi va distal kanalchalariga ta'sir qiladi, natriy ionlarining reabsorbtsiyasini inhibe qiladi, shu bilan birga kaliy ionlarining chiqarilishini oshiradi va shu bilan siydik chiqarishni va natriy ionlarining chiqarilishini oshiradi. Bu funksiya suyuqlik balansi va qon bosimi barqarorligini tartibga solishga yordam beradi va shish va gipertoniya kabi yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish va davolashda katta ahamiyatga ega. Shu bilan birga, RAAS tanadagi qon bosimini tartibga solishning muhim tizimlaridan biridir. Ushbu modda RAAS faolligini inhibe qilishi, angiotensin II va aldosteron ishlab chiqarilishini va chiqarilishini kamaytirishi mumkin, shu bilan qon bosimini yanada pasaytiradi va yurak yukini kamaytiradi. Bu ta'sir o'zining diuretik va natriuretik xususiyatlari bilan birlashadi, suyuqlik muvozanati va qon bosimi barqarorligini birgalikda saqlaydi.
Mahsulotlarimiz shakli
KarperitidCOA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | ANP 1-28, INSON | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 89213-87-6 | |
| Miqdori | 30g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202512090052 | |
| MFG | 2025 yil 9 dekabr | |
| EXP | 2028 yil 8 dekabr | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.43% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.52% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.24% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 90 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 500ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C127H205N45O39S3 | |
| Aniq massa | 3080.46 | |
| Molekulyar og'irlik | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Elementlarni tahlil qilish | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Karperitid, Shuningdek, Carpetide Acetate yoki Atrial Natriuretik Peptid (ANP) (1-28) sifatida ham tanilgan, bu 28 aminokislotadan tashkil topgan gormon peptidli preparatdir. U asosan yurakdagi atriyal miotsitlar tomonidan sintezlanadi va ajralib chiqadi va uning ishlab chiqarilishi va chiqarilishi yurak shikastlanishi, qon hajmining oshishi va yurak devorining mexanik cho'zilishi kabi fiziologik yoki patologik ogohlantirishlarga javob beradi. Strukturaviy ravishda uning 28 ta aminokislota qoldig'i peptid bog'lari orqali chiziqli polipeptid zanjirini hosil qiladi, Cys7 va Cys23 o'rtasidagi disulfid aloqasi uning biologik faolligini saqlash uchun juda muhim bo'lgan o'ziga xos tsiklik tuzilmani hosil qiladi. Ushbu tsiklik struktura molekulaning moslashuvchanligini cheklaydi, bu esa maqsadli retseptorlarga o'ziga xos bog'lanishni osonlashtiradigan o'ziga xos fazoviy konformatsiyani ko'rsatishga imkon beradi.
Yurak faoliyatini yaxshilashning fiziologik mexanizmlari
Endotelin-1 sekretsiyasini inhibe qilish
Endotelin-1 kuchli vazokonstriktor bo‘lib, tomirlarni toraytirishi, periferik tomirlar qarshiligini oshirishi va natijada qon bosimini oshirishi mumkin. Yurak-qon tomir tizimida endotelin-1 ning ortiqcha sekretsiyasi qon tomirlarining spazmiga olib keladi, yurakdagi yukni oshiradi va uning normal faoliyatiga ta'sir qiladi. Va bu modda endotelin-1 sekretsiyasini mos keladigan signal yo'llari orqali dozaga bog'liq holda inhibe qilishi mumkin. Xususan, qon tomir silliq mushak hujayralarida ANP 1-28 tegishli hujayra signalizatsiya yo'llarida harakat qiladi, endotelin-1 genining transkripsiyasini va oqsil sintezini pasaytiradi, uning hujayradan tashqari muhitga chiqarilishini kamaytiradi, shu bilan endotelin-1 tufayli kelib chiqadigan vazokonstriksiyani bloklaydi, yurak faoliyatini yaxshilashga yordam beradi.
Diuretik va natriyni chiqarib yuborish ta'siri
Bu natriy va suvning buyraklar tomonidan chiqarilishini rag'batlantirishi mumkin. Buyraklar retseptorlari bilan bog'langanda, u bir qator hujayra ichidagi signal yo'llarini faollashtiradi, bu esa natriyning buyrak kanalchalari tomonidan reabsorbtsiyasini pasayishiga va suvning ko'payishiga olib keladi. Ushbu diuretik va natriyni chiqarib yuboruvchi ta'sir suyuqlik muvozanatini tartibga solishi, qon hajmini kamaytirishi va shu bilan yurakdagi oldingi yukni kamaytirishi mumkin. Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ko'pincha tanada suv va natriyni ushlab turish mavjud bo'lib, bu yurakka yukni oshiradi. Ushbu moddaning diuretik va natriyni chiqarib tashlash ta'siri bu muammoni samarali tarzda bartaraf etishi va yurakning funktsional holatini yaxshilashi mumkin.
Natriuretik peptid retseptorlari signalizatsiya yo'lini faollashtiring
U asosan membrana yuzasi retseptorlari bo'lgan natriuretik peptid retseptorlari A (NPRA) ga ta'sir qiladi. ANP 1-28 NPRA bilan bog'langanda, hujayra ichidagi siklik guanozin monofosfat (cGMP) signalizatsiya yo'lini faollashtiradi. CGMP, ikkinchi xabarchi sifatida, turli hujayra ichidagi oqsillarning faoliyatini tartibga solishi mumkin va shu bilan hujayralarning fiziologik funktsiyalariga ta'sir qiladi. Yurak-qon tomir tizimida cGMP signalizatsiya yo'lining faollashishi silliq mushaklarning gevşemesine olib kelishi mumkin, qon tomir qarshiligini kamaytiradi, shu bilan birga miyokard hujayralarining gipertrofiyasi va fibrozini inhibe qiladi, yurak to'qimasini himoya qiladi va yurak qisqarishi va bo'shashish funktsiyasini yaxshilaydi.
Yurak faoliyatini yaxshilashda klinik qo'llanilishi
Konjestif yurak etishmovchiligini davolash
Konjestif yurak etishmovchiligi yurak-qon tomir kasalliklarining keng tarqalgan kasalligi bo'lib, yurakning qonni samarali tashqariga chiqara olmasligi bilan tavsiflanadi, bu yurak va o'pkada qonning turg'unligiga olib keladi, nafas olish qiyinlishuvi va shish kabi belgilarni keltirib chiqaradi. Konjestif yurak etishmovchiligini davolashda sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Klinik tadkikotlarda konjestif yurak etishmovchiligi bo'lgan ko'plab bemorlar foydalanishdan keyin yurak funktsiyasi ko'rsatkichlarida sezilarli yaxshilanishni ko'rsatdilar.Karperitid. Misol uchun, chap qorincha ejeksiyon fraktsiyasi (LVEF) yurak qisqarish funktsiyasini baholash uchun muhim ko'rsatkichdir va Carpetide dan foydalangandan so'ng, ba'zi bemorlarning LVEF yaxshilandi, bu yurakning nasos qobiliyati yaxshilanganligini ko'rsatadi. Shu bilan birga, yurakni qayta qurish bilan bog'liq ko'rsatkichlar ham engillashtirildi. Yurakni qayta qurish yurak etishmovchiligining paydo bo'lishi va rivojlanishidagi muhim patologik jarayon bo'lib, miyokard gipertrofiyasi, qorincha kengayishi va boshqalarni o'z ichiga oladi. ANP 1-28 va HUBAN yurakni qayta qurish jarayonini inhibe qilishi va yurak tuzilishi va funktsiyasini himoya qilishi mumkin. Bundan tashqari, bemorning nafas olish qiyinlishuvi kabi alomatlari sezilarli darajada kamaydi va ularning hayot sifati yaxshilandi. Ushbu natijalar ANP 1-28 va HUMAN yurak faoliyatini yaxshilashi, simptomlarni engillashtirishi va turli mexanizmlar orqali konjestif yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarning hayot sifatini yaxshilashi mumkinligini ko'rsatadi.
Kardiyak jarrohlikdan keyin yurak faoliyatini qo'llab-quvvatlash uchun ishlatiladi
Kardiojarrohlik - bu operatsiya davomida yurakka ma'lum zarar etkazishi mumkin bo'lgan, operatsiyadan keyingi yurak disfunktsiyasiga olib keladigan murakkab jarrohlik muolajasi. ANP 1-28, HUBAN yurak jarrohligidan keyin yurak faoliyatini qo‘llab-quvvatlash uchun ishlatilishi mumkin, bu esa bemorlarga yurak faoliyatini tezroq tiklashga yordam beradi. Kardiyak jarrohlikdan so'ng bemorlarda yurakning sistolik va diastolik funktsiyalarida pasayish kuzatilishi mumkin. ANP 1-28, HUMAN yurakdan oldingi va keyingi yukni kamaytirishi, yurakdagi yukni engillashtirishi va vazodilatatsiya va diuretik ta'siri orqali yurakning gemodinamik holatini yaxshilashi mumkin. Shu bilan birga, ANP 1-28 va HUMAN ham endotelin-1 sekretsiyasini inhibe qilishi, qon tomirlarining spazmini oldini olish va yurakni qon bilan ta'minlashni ta'minlashi mumkin. Bundan tashqari, ANP 1-28 va HUMAN tomonidan faollashtirilgan cGMP signalizatsiya yo'li miyokard hujayralarining yallig'lanish reaktsiyasini va oksidlovchi stressini inhibe qilishi, ularni himoya qilishi va yurak faoliyatini tiklashga yordam berishi mumkin.
Boshqa dorilar bilan birgalikda foydalanish
Klinik davolashda ANP 1-28 va HUMAN ko'pincha terapevtik ta'sirni kuchaytirish uchun boshqa yurak-qon tomir preparatlari bilan birgalikda qo'llaniladi. Masalan, angiotensinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari (ACEI) va beta-blokerlar- kabi dorilar bilan birgalikda foydalanilganda u sinergik ta'sir ko'rsatishi va yurak faoliyatini yanada kengroq yaxshilashi mumkin. ACEI preparatlari angiotensinga aylantiruvchi ferment faolligini inhibe qilish va angiotensin II ishlab chiqarishni kamaytirish orqali qon tomirlarini kengaytiradi, qon bosimini pasaytiradi va yurakning keyingi yukini engillashtiradi. Shu bilan birga, ACEI miyokardni qayta qurishni inhibe qilishi va yurak faoliyatini himoya qilishi mumkin. ning kombinatsiyasiKarperitidva ACEI vazodilatatsiyani yanada kuchaytirishi va qon bosimini kamaytirishi mumkin. Shu bilan birga, ANP 1-28 va HUMANning diuretik va natriyni chiqarib yuborish ta'siri ACEI sabab bo'lishi mumkin bo'lgan suv va natriyni ushlab turish kabi salbiy reaktsiyalarni kamaytirishi mumkin. Beta-blokerlar yurak tezligini pasaytirishi, miyokard kislorod iste'molini kamaytirishi, miyokardning qayta tuzilishini inhibe qilishi va yurakning sistolik va diastolik funktsiyasini yaxshilashi mumkin. ANP 1-28, HUMAN va beta-blokerlarning birgalikda qo'llanilishi yurakdan oldingi va keyingi yukni sinergik tarzda kamaytirishi, yurakning gemodinamik holatini yaxshilashi va davolash samaradorligini oshirishi mumkin.
Tez-tez so'raladigan savollar
Karperitid nima?
+
-
Alfa{0}}hANPning rekombinant shakli bo'lgan karperitid kuchli diuretik, natriuretik va tomirlarni kengaytiruvchi ta'sirga ega hamda renin-aldosteron tizimi va simpatik nerv faoliyatini inhibe qiladi. Biroq, uning ishemik miyokardga foydali ta'siri to'liq o'rganilmagan.
Karperitidning ta'sir qilish mexanizmi qanday?
+
-
Karperitidning ta'sir qilish mexanizmi uning yurak tomonidan ishlab chiqarilgan tabiiy atriyal natriuretik peptidga (ANP) taqlid qilish qobiliyatiga bog'liq. ANP qon bosimini, qon hajmini va natriy muvozanatini tartibga solishda muhim rol o'ynaydi.
Nima uchun u yurak etishmovchiligini davolashdan tashqari, "kontrastli nefropatiya" ning oldini olish imkoniyatiga ega?
+
-
U NPRA retseptorini faollashtiradi, vazodilatatsiya, diurezda vositachilik qiladi, RAASni inhibe qiladi, buyrak qon oqimini va glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi, kontrast moddalarni yo'q qilishga yordam beradi, ularning buyraklarga bevosita toksikligini kamaytiradi va II bosqich klinik amaliyotiga kiradi.
Nima uchun miyokard infarktidan keyin refrakter yurak etishmovchiligini davolashda diurezni qo'zg'atmasdan, yurakning oldingi yukini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin?
+
-
Uning vazodilatator ta'siri (ayniqsa, tomirlarda) yurakning oldingi yukini to'g'ridan-to'g'ri va tez kamaytirishi mumkin va terapevtik ta'siri diurezga bog'liq emas.
Rekombinant peptid sifatida uning xom ashyo kukunining "barqarorligi" va "qayta tuzilishi" ning maxsus qiyinchiliklari qanday?
+
-
Tarkibida 28 ta aminokislota va disulfid bogʻlari boʻlgan peptid sifatida uning muzlatilgan holda quritilgan kukuni{1}}barqarorligi qattiq harorat nazoratiga (-20 daraja C) bogʻliq. Qayta tiklangandan so'ng, uni bir oy ichida ishlatish kerak va degradatsiya va deaktivatsiyani oldini olish uchun takroriy muzlatish-eritish davrlaridan qochish kerak.
Issiq teglar: karperitid, Xitoy karperitid ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
