Eptifibatid peptid, molekulyar og'irligi 994,19, molekulyar formulasi C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. U 9 ta aminokislotadan iborat va oksitotsinga o'xshash tuzilishga ega, ammo oksitotsinning molekulyar tuzilishi bo'yicha 1, 2, 4 va 8 pozitsiyalariga o'zgartirishlar kiritilgan disulfid bilan bog'langan siklik polipeptiddir. Bitta sistein qoldigʻi 3-merkaptopropion kislota hosil qilish uchun N-terminal dezaminatsiyadan oʻtadi, ikkita L-tirozin qoldigʻi D-tirozinga oʻzgartiriladi, fenol oʻrnini etoksi, glutamin oʻrnini toʻrtta treonin qoldigʻi va sakkizta ornitin qoldigʻi almashtiradi.
Mahsulotlarimiz shakli
Eptifibatid COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Eptifibatid | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 188627-80-7 | |
| Miqdori | 70g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090078 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.54% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.42% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.98% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.52% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 500 ppm |
| Saqlash |
Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang |
|
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C35H49N11O9S2 |
| Aniq massa | 831 |
| Molekulyar og'irlik | 832 |
| m/z | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
| Elementlarni tahlil qilish | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
Eptifibatid peptid, muhim antiplatelet dori sifatida, yurak-qon tomir kasalliklarini davolashda hal qiluvchi rol o'ynaydi. Uning ta'sir qilish mexanizmi asosan soterotsitlar agregatsiyasi jarayonini aniq tartibga solish, tromb hosil bo'lishini samarali ravishda inhibe qilish va asosiy yo'llarni maxsus blokirovka qilish orqali yurak-qon tomir sohasini yaxshilash atrofida aylanadi.
IIb/IIIa glikoprotein retseptorlarining fibrinogen bilan bog'lanishining o'ziga xos blokadasi
Soterotsitlar agregatsiyasi trombozning asosiy jarayonidir va bu jarayonda glikoprotein IIb/IIIa retseptorlari hal qiluvchi rol o'ynaydi. Qon tomir devori shikastlanganda yoki yallig‘lanish reaksiyasi bo‘lganda, subendotelial kollagen to‘qima ochiladi va soterotsitlar hujayra membranasi glikoproteinlaridagi Ib va IIa/IIIa retseptorlari orqali kollagen to‘qima bilan bog‘lanib, soterotsitlar yopishib qoladi. Keyinchalik, ba'zi ogohlantiruvchi omillar ta'siri ostida soterotsitlar yanada faollashadi. Faollashgan soterotsitlar yuzasida IIb/IIIa glikoprotein retseptorlari fibrinogen bilan bog'lanish joylarini ta'sir qilib, konformatsion o'zgarishlarga uchraydi. Fibrinogen ko'prik molekulasi sifatida bir vaqtning o'zida bir nechta soterotsit glikoprotein IIb/IIIa retseptorlari bilan bog'lanishi mumkin, bu esa soterotsitlarning o'zaro bog'lanishiga va to'planishiga olib keladi va qon quyqalarini hosil qiladi.
Bu glikoprotein IIb/IIIa retseptorlari antagonisti bo'lib, soterotsitlar yuzasida glikoprotein IIb/IIIa retseptorlari bilan maxsus bog'lanib, fibrinogen va retseptor o'rtasidagi bog'lanish joyini raqobatbardosh tarzda bloklaydi. Ushbu inhibitiv ta'sir soterotsitlarning fibrinogen ko'prigi orqali agregatlar hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi, soterotsitlar agregatsiyasining muhim yo'lini manbadan kesib tashlaydi. Misol uchun, o'tkir kornar sindromi bo'lgan bemorlarda qon tomirlari trombozi miokard ishemiyasi va hatto miyokard infarktining asosiy sababidir.
Etriptid soterotsitlar agregatsiyasini samarali ravishda inhibe qiladi va yuqorida aytib o'tilgan mexanizm orqali tromboz xavfini kamaytiradi, shu bilan tromboz natijasida kelib chiqqan ishemik holatni o'zgartiradi. Tegishli tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, soterotsitlar agregatsiyasiga inhibitiv ta'sir tez boshlanish va qaytarilish xususiyatlariga ega. Vena ichiga yuborilgandan so'ng, u tezda samarali qon dori kontsentratsiyasiga erishishi mumkin, 1 soat ichida soterotsitlar domenini sezilarli darajada inhibe qiladi va uning ta'siri 2-4 soat davom etishi mumkin. To'xtatilgandan so'ng, soterotsitlar domeni asta-sekin tiklanishi mumkin, bu esa tez antiplatelet ta'siri talab qilinadigan va qon ketish xavfi bo'lgan klinik holatlarda noyob afzallik beradi.
Axborot manbalari: 39Drug Tong, Minfukang, Baidu Baike.
Soterotsitlarni faollashtiruvchi omilni inhibe qilish
Soterotsit faollashtiruvchi omil muhim yallig'lanish vositachisi va soterotsit faollashtiruvchisi bo'lib, soterotsitlar faollashuvini keltirib chiqaradi, soterotsitlar agregatsiyasini va tromb hosil bo'lishini yanada kuchaytiradi. Yurak-qon tomir kasalliklarining paydo bo'lishi va rivojlanishi davrida yallig'lanish va soterotsitlarning faollashishi o'zaro ta'sir qiladi va bir-birini rag'batlantiradi, bu esa shafqatsiz tsiklni hosil qiladi. Masalan, aterosklerotik blyashka beqarorligi mahalliy yallig'lanish reaktsiyasi bilan chambarchas bog'liq. Yallig'lanish hujayralari tomonidan chiqarilgan turli xil sitokinlar va mediatorlar soterotsitlarni faollashtirishi mumkin va faollashtirilgan soterotsitlar ko'proq yallig'lanish mediatorlarini chiqaradi, yallig'lanish reaktsiyasini kuchaytiradi va blyashka yorilishi va trombozni kuchaytiradi.
U o'z ta'sirini soterotsit faollashtiruvchi omil tomonidan qo'zg'atilgan soterotsitlar faollashuvini inhibe qilish orqali amalga oshirishi mumkin. Bu soterotsitlarni faollashtiruvchi omillarning soterotsitlar sirt retseptorlari bilan bog'lanishiga xalaqit berishi mumkin, shu bilan signalizatsiya yo'llarini bloklaydi va soterotsitlarni faollashtirish jarayonlarini inhibe qiladi. Xususan, intrifiban soterotsitlarda kaltsiy ionlarining mobilizatsiyasini inhibe qilishi, soterotsitlar zarrachalarining chiqarilishini bostirishi va soterotsitlarning faollashishi va agregatsiyasini birgalikda inhibe qilishi mumkin. Masalan, perkutan korneral aralashuvning (PCI) perioperativ davrida kateterizatsiya qon tomirlarining endoteliysiga zarar etkazishi, soterotsitlar va koagulyatsiya tizimlarini faollashtirishi mumkin, bu esa soterotsitlarni faollashtiruvchi omillarning ko'payishiga olib keladi. Ilova soterotsitlarni faollashtiruvchi omil ta'sirini samarali ravishda inhibe qilishi, soterotsitlarning faollashuvini kamaytirishi va stent trombozi va boshqa qon tomir asoratlari xavfini kamaytirishi mumkin.
Ma'lumot manbai: 39 Medicine Tong, Miaoshou Doctor.
Qon tomirlarida endotelial hujayralar domenini tartibga solish
Qon tomir endoteliyasining yaxlitligi va normal doirasi qon tomir devorlarini silliq va to'siqsiz qon oqimini saqlash uchun muhim shartdir. Yurak-qon tomir kasalliklarida endotelial hujayralar ko'pincha shikastlanadi, bu esa endotelial disfunktsiyaga olib keladi. Endotelial disfunktsiya endotelial hujayralar tomonidan chiqariladigan vazodilatator moddalarning kamayishi, vazokonstriktor moddalarning ko'payishi va endotelial hujayralarning antitrombotik qobiliyatining pasayishi bilan tavsiflanadi, bu esa soterotsitlar agregatsiyasini va trombozni osonlikcha kuchaytiradi.
Qon tomir endotelial hujayralari sohasiga ma'lum tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatadi. Bir tomondan, u endotelial hujayralar ko'payishini rag'batlantirishi va shikastlangan qon tomirlari devorlarining tiklanishiga yordam berishi mumkin.
Qon tomir endoteliyasi shikastlanganda, u endotelial hujayralarning proliferatsiyasi bilan bog'liq signalizatsiya yo'lini faollashtirishi, endotelial hujayralarning ko'chishi va ko'payishini rag'batlantirishi va tomir endoteliyasining yaxlitligini tiklashga yordam beradi. Masalan, yurak tomirlari aterosklerozi bilan og'rigan bemorlarda qon tomirlarieptifibatid peptidshikastlanish aterosklerozning paydo bo'lishi va rivojlanishida muhim bo'g'indir. Bu endotelial hujayralarni tiklashni rag'batlantirish orqali aterosklerotik blyashka shakllanishi va rivojlanishini kamaytirishi mumkin. Boshqa tomondan, u endotelial hujayralarni azot oksidi (NO) kabi vazodilatatorlarni chiqarishni rag'batlantirishi mumkin. NO qon tomirlarining silliq mushak hujayralariga tarqalishi mumkin bo'lgan muhim endotelial bo'shashtiruvchi omil bo'lib, vazodilatatsiyani keltirib chiqaradi, shu bilan birga soterotsitlar agregatsiyasi va yopishishini inhibe qiladi, tromboz xavfini kamaytiradi. Endotelial hujayralar domenini tartibga solish orqali qon tomirlarining diastolik holatini yaxshilash, qon viskozitesini kamaytirish va shu bilan qon aylanishini yaxshilash.
Ma'lumot manbai: 39Drug Tong, Baidu Baike.
Yallig'lanishga qarshi ta'sir
Yallig'lanish reaktsiyasi ateroskleroz va trombozda muhim rol o'ynaydi. Aterosklerotik blyashka ichida ko'p miqdorda yallig'lanish hujayralari infiltratsiyasi mavjud, masalan, monotsitlar, T-limfotsitlar va boshqalar. Bu yallig'lanish hujayralari turli xil yallig'lanish omillarini, masalan, o'simta nekrozi omili - (TNF -), interleykin-6 (faqat IL-6) va boshqalarni faollashtirishi mumkin. endotelial hujayralar va immun hujayralari, yallig'lanish reaktsiyasini kuchaytiradi, shuningdek, soterotsitlarning faollashishi va agregatsiyasini rag'batlantiradi va trombüs shakllanishiga yordam beradi.
Etriptid yallig'lanishga qarshi{0}}ma'lum ta'sirga ega, bu yallig'lanish reaktsiyalarini kamaytiradi va to'qimalarning shikastlanishini engillashtiradi.
Yallig'lanish omillarining chiqarilishini inhibe qilishi mumkin, masalan, soterotsitlar faollashishi paytida yallig'lanish omillarining chiqarilishini bostirish va qondagi yallig'lanish omillari darajasini pasaytirish. Shu bilan birga, u immunitet hujayralarining domenini tartibga solishi, monotsitlar va T limfotsitlar kabi immun hujayralarining tomir devoriga infiltratsiyasini inhibe qilishi, tomir devoridagi yallig'lanish hujayralarining to'planishini kamaytirishi va yallig'lanish reaktsiyasini yanada engillashtirishi mumkin. Masalan, o'tkir kornar sindromi bo'lgan bemorlarda yallig'lanish reaktsiyasining faollashishi vaziyatning yomonlashishiga olib keladigan muhim omillardan biridir. Uning yallig'lanishga qarshi ta'siri{3}}qon tomirlariga yallig'lanish reaktsiyasining zararlanishini kamaytirishi, tromboz xavfini kamaytirishi va bemorlarning prognozini yaxshilashi mumkin.
Ma'lumot manbai: 39Drug Tong, Baidu Baike.
Gemorheologiyaga ta'siri
Yurak-qon tomir kasalliklarining paydo bo'lishi va rivojlanishida anormal gemorheologiya ham muhim rol o'ynaydi. Qonning viskozitesini oshirish va qizil qon hujayralari agregatsiyasining kuchayishi kabi omillar qon oqimining qarshiligini oshirishi, qon oqimi tezligining sekinlashishi va tromboz xavfini oshirishi mumkin.
Bu soterotsitlarning faollashishi va agregatsiyasini samarali ravishda inhibe qilishi va qonning viskozitesini kamaytirishi mumkin. Soterotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish orqali qondagi soterotsitlarning agregatsiya holati pasayadi, natijada qon suyuqligi oshadi. Shu bilan birga, intrifibanning endotelial hujayralar sohasiga tartibga soluvchi ta'siri ham gemorheologiyani yaxshilashga yordam beradi. Misol uchun, u endotelial hujayralardan NO kabi vazodilatatorlarning chiqarilishiga yordam beradi, vazodilatatsiyani keltirib chiqaradi va qon oqimiga qarshilikni kamaytiradi, qon aylanishini yanada yaxshilaydi. Qon reologiyasining bu yaxshilanishi trombozning oldini olishga va yurak-qon tomir kasalliklarining paydo bo'lishini kamaytirishga yordam beradi.
Glikoprotein IIb/IIIa retseptorlarining fibrinogen bilan bog‘lanishini maxsus blokirovka qilish, soterotsitlarni faollashtiruvchi omil ta’sirini inhibe qilish, endotelial hujayralar sohasini tartibga solish, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatish va gemorheologiyaga ijobiy ta’sir ko‘rsatish orqali turli ta’sir mexanizmlari soterok hosil bo‘lishini, to‘planishi va to‘planishini yaxshilash uchun samarali qo‘llaniladi. yurak-qon tomir sohasi. Ushbu harakat mexanizmlari birgalikda ishlaydi va ularni yurak-qon tomir kasalliklarini davolashda qo'llash uchun mustahkam nazariy asos yaratadi. Klinik amaliyotda ta'sir mexanizmini to'liq tushunisheptifibatid peptidshifokorlarga preparatni yanada oqilona ishlatish, davolash samaradorligini oshirish va salbiy reaktsiyalar xavfini kamaytirishga yordam berishi mumkin.
Axborot manbalari: 39 Medicine Tong, Minfukang.
Issiq teglar: eptifibatid peptid, Xitoy eptifibatid peptid ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
