Opiorfin tabletkalarineyroprotektiv xususiyatlarga ega uchta aminokislotadan tashkil topgan peptiddir. C29H48N12O8 molekulyar formulasi, CAS 864084-88-8, reaktiv kislorod turlarining (ROS) to'planishini oldini oladi va ERK 1/2 faollashuvini inhibe qiladi. Bu miya to'qimalarining asosiy hujayrali komponentlarining funktsional faolligini rag'batlantirishi va hujayralarning o'z-o'zidan o'limini kamaytirishi mumkin. Sichqonlarning nasllarini prenatal giperhomosisteinemiyadan himoya qiling. Ushbu kontent faqat ilmiy tadqiqot maqsadlari uchun. To'g'ridan-to'g'ri inson tanasida ishlatmang!
Mahsulotlar shakli
Opiorfin COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Opiorfin | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 864084-88-8 | |
| Miqdori | 60g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090088 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.54% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.42% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.98% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.52% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 500 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
| Kimyoviy formula: | C29H48N12O8 |
| Aniq massa: | 692 |
| Molekulyar og'irlik: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementar tahlil: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorfin tabletkalaribirinchi marta inson tupurigida kashf etilgan kuchli analjezik ta'sirga ega peptid moddasi bo'lib, uning noyob kimyoviy tuzilishi va ta'sir mexanizmi og'riqni boshqarish sohasiga yangi umid olib keldi.
Enkefalinni buzuvchi fermentni inhibe qilish
1. Enkefalinning vazifasi va degradatsiyasi
Enkefalin organizmdagi opioid retseptorlari bilan bog'lanishi va analjezik ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan endogen opioid peptiddir. Biroq, normal sharoitda, enkefalinlar ikkita enkefalinni buzuvchi fermentlar - inson neytral endopeptidazasi (hNEP, ferment kodi EC 3.4.24.11) va insonning ekzogen aminopeptidazasi (hAP-N, ferment kodi a3.2 ning qisqarishi natijasida) tomonidan tez parchalanadi. harakat. Bu degradatsiya jarayoni tanadagi enkefalinning barqaror analjezik ta'sirini cheklaydi.
2. Inhibisyon effekti
Inson enkefalinini inaktiv qiluvchi sink geteropeptidazasining kuchli inhibitori sifatida u hNEP va hAP-N bilan bog‘lanib, ularning enkefalin degradatsiyasini inhibe qilishi mumkin. Xususan, ushbu fermentlarning faol joylarini egallab, ular enkefalin bilan bog'lanishining oldini oladi va shu bilan enkefalinni parchalanishdan himoya qiladi. Bu mexanizm organizmda enkefalinning yuqori konsentratsiyasini saqlab turadi, doimiy ravishda endogen opioidga bog'liq uzatishni faollashtiradi va natijada analjezik ta'sir ko'rsatadi.
3. Eksperimental dalillar
Ko'p sonli in vitro tajribalari Opiorfinning hNEP va hAP-N ga inhibitiv ta'sirini tasdiqladi. Misol uchun, sichqonlarda eks vivo yo'g'on ichak tajribalarida Opiorfin (1{5}}100 m M) sichqonlarda yo'g'on ichakning distal qisqarishini konsentratsiyaga bog'liq holda qo'zg'atishi va metionin enkefalin tomonidan qo'zg'atilgan qisqarish reaktsiyasini kuchaytirishi mumkin. Bu shuni ko'rsatadiki, u enkefalinni degradatsiyadan himoya qila oladi va shu bilan uning fiziologik funktsiyasini oshiradi. Bundan tashqari, Mca-BK2 ichidagi hujayra yuzasida rekombinant hNEPning fermentativ gidrolizlanishini inhibe qilish natijasida IC50 qiymati 33 m M ga teng bo'ldi va hAP-N ning Ala pNA bo'linishini inhibe qilish natijasida IC50 qiymati 65 mk M bo'lib, bu ikki fermentning inhibitiv ta'sirini yanada ko'rsatdi.
Axborot manbalari: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Endogen opioidga bog'liq uzatishni faollashtiring
1. Endogen opioid tizimining faollashishi
Enkefalinni parchalovchi fermentlarni inhibe qilish orqali endogen enkefalinlar degradatsiyadan himoyalanadi va shu bilan endogen opioidga bog'liq uzatishni faollashtiradi. Endogen opioid tizimiga enkefalin va dinorfin kabi endogen opioid peptidlar, shuningdek, m, d va k kabi opioid retseptorlari kiradi. U to'g'ridan-to'g'ri opioid retseptorlariga ta'sir qilmaydi, lekin bilvosita enkefalin kontsentratsiyasini oshirib, analjezik ta'sir ko'rsatadigan opioid retseptorlarini faollashtiradi.
2. Analjezik ta'sirni eksperimental tekshirish
Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar sezilarli analjezik ta'sir ko'rsatdi. Sichqoncha tajribalarida qorinchalarga turli dozalarda Opiorfinni (1,25-10 mkg/kg) yuborish - dozada va vaqtga bog‘liq holda kuchli og‘riq qoldiruvchi ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin.
In'ektsiyadan 10 minut o'tgach, turli doza guruhlarida dumning siltash kechikishi (TWL) foizida sezilarli o'zgarishlar yuz berdi, 1,25 mg / kg guruhida 28,90% va 10 mg / kg guruhida 91,89% gacha. Bu shuni ko'rsatadiopiorfin tabletkalariog'riqni yo'qotishda katta imkoniyatlarga ega.
3. An'anaviy opioid analjeziklar bilan taqqoslash
Morfin kabi an'anaviy opioid analjeziklari bilan solishtirganda, u kamroq giyohvandlik xavfi va bag'rikenglikka ega. Buning sababi shundaki, u opioid retseptorlarini to'g'ridan-to'g'ri faollashtirmasdan, endogen enkefalinlarni himoya qilish orqali analjezik ta'sir ko'rsatadi. Shuning uchun u giyohvandlik va qaramlik ehtimolini kamaytiradi, og'riqni boshqarish uchun yangi imkoniyatlarni taqdim etadi.
Axborot manbalari: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Yurak-qon tomir tizimining tartibga soluvchi ta'siri
1. Yurak-qon tomir reaksiyalarini eksperimental kuzatish
Analjezik ta'siridan tashqari, yurak-qon tomir tizimiga ham ma'lum ta'sir ko'rsatadi. Tajribalar shuni ko'rsatdiki, intravenöz in'ektsiya dozaga bog'liq holda o'rtacha arterial bosim va yurak urish tezligining tez o'sishiga olib kelishi mumkin. Bu yurak-qon tomir reaktsiyasi simpatik asab tizimi ham ishtirok etadigan endogen aylanma angiotensin darajasini oshirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
3. Opioid tizimi yurak-qon tomir reaktsiyalarida ishtirok etmaydi
Shunisi e'tiborga loyiqki, opioid tizimi yurak-qon tomir reaktsiyasida ishtirok etmagan. Tajriba shuni ko'rsatdiki, selektiv bo'lmagan opioid retseptorlari antagonisti nalokson yurak-qon tomir ta'siriga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Bu yurak-qon tomir tizimidagi ta'sir mexanizmi uning analjezik ta'siridan farq qilishini ko'rsatadi.
2. Kardiovaskulyar javob mexanizmini o'rganish
Keyingi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, qo'zg'atilgan yurak-qon tomir reaktsiyalari angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibitori Captopril va angiotensin II 1-toifa retseptorlari antagonisti Valsartan tomonidan sezilarli darajada antagonist bo'lishi mumkin. Bu renin{3}}angiotenzin tizimi (RAS) ushbu moddaning yurak-qon tomir ta'sirida ishtirok etishini ko'rsatadi. Bundan tashqari, alfa-adrenergik retseptorlari antagonisti fentolamin va beta-adrenergik retseptorlari antagonisti propranololni tomir ichiga yuborish ham ular keltirib chiqaradigan o'rtacha arterial bosimning oshishiga to'sqinlik qilishi mumkin. Biroq, propranolol taxikardiya reaktsiyasini sezilarli darajada inhibe qilishi mumkin, fentolamin esa bu mumkin emas. Bu shuni ko'rsatadiki, uning yurak-qon tomir ta'siri bir nechta mexanizmlarni, jumladan RAS faollashishini va simpatik asab tizimini tartibga solishni o'z ichiga olishi mumkin.
Ma'lumot manbai: Docin.com Douding.com, yo'q (China Journal to'liq matnli ma'lumotlar bazasidagi eng yaxshi 30 ta tegishli adabiyot)
Antidepressant ta'siri
1.Antidepressant ta'siri bo'yicha eksperimental topilmalar
Og'riq qoldiruvchi va yurak-qon tomir tizimini tartibga solish ta'siridan tashqari, u antidepressant xususiyatlarga ham ega. Sichqonlarning majburiy suzish tajribasida, Opiorfinni (50, 100, 200 va 300 mkg / kg) lateral qorincha dozasiga kiritish sichqonlarning kümülatif harakatsizlik vaqtini qisqartirdi, bu Opiorfinning antidepressant xususiyatlarga ega ekanligini ko'rsatadi.
3. Mustaqil faoliyatga ta'siri
Majburiy suzish tajribasida uning antidepressant ta'siri asab qo'zg'alishi tufayli yuzaga kelganligini istisno qilish uchun eksperimentda uning sichqonlarning avtonom faoliyatiga ta'siri ham tekshirildi. Natijalar oldindan moslashmagan sichqonlarning avtonom faolligiga ta'sir qilmadi, lekin oldindan moslashgan sichqonlarning avtonom faollik qobiliyatini biroz kuchaytirdi. Bu uning antidepressant ta'siriga qo'zg'atuvchi nervlar orqali erishilmasligini ko'rsatadi.
2. Antidepressant ta'sir mexanizmini o'rganish
Keyingi tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, uning antidepressant ta'siri enkefalinning opioid yo'li orqali amalga oshiriladi. Selektiv bo'lmagan opioid retseptorlari antagonisti nalokson, kombinatsiyalangan holda qo'llanilganda, ushbu moddaning antidepressant ta'sirini to'liq bartaraf etishi mumkin. Enkefalinning ikkita retseptorlari, m - va d - borligini hisobga olsak, keyingi tajribalarda m - va d - opioid retseptorlari selektiv antagonistlari - DNK va naltrindoldan birgalikda maxsus retseptor turlarini tekshirish uchun foydalaniladi. Natijalar shuni ko'rsatdiki, d retseptorlari antagonisti naltrindle o'zining antidepressant ta'siriga to'liq qarshi turishi mumkin, m retseptorlari antagonisti - RNK esa bu ta'sirni qisman inhibe qilgan. Bu shuni ko'rsatadiki, u enkefalinning degradatsiyasini inhibe qilish, antidepressant ta'sir ko'rsatish uchun m va d opioid retseptorlarini bilvosita faollashtirish orqali uning hujayradan tashqari kontsentratsiyasini oshiradi.
Ma'lumot manbai: Wanfang Data Knowledge Service Platform, yo'q (China Journal to'liq matnli ma'lumotlar bazasidagi eng yaxshi 30 ta tegishli adabiyot)
Boshqa potentsial ta'sirlar
1. Ichak bilan bog'liq og'riqlarga ta'siri
Yuqorida aytib o'tilgan ta'sirlardan tashqari, u ichak bilan bog'liq og'riqlar bo'yicha tadqiqotlarda ham o'z o'rnini topdi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u metionin enkefalinga ichak reaktsiyasini kuchaytirishi mumkin, bu irritabiy ichak sindromi kabi kasalliklardan kelib chiqqan og'riqni davolash uchun yangi yondashuvni ta'minlaydi. Sichqonlarning ex vivo yo'g'on ichak tajribasida,opiorfin tabletkalari(1-100 m M) konsentratsiyaga bog'liq holda sichqonlarda yo'g'on ichakning distal qisqarishini keltirib chiqarishi va metionin enkefalin tomonidan qo'zg'atilgan qisqarish reaktsiyasini kuchaytirishi mumkin.
2. Immunitet tizimiga ta'siri
Hozirgi vaqtda immunitet tizimiga ta'siri bo'yicha cheklangan tadqiqotlar mavjud bo'lsa-da, tupurikdagi lizozim va musin kabi boshqa komponentlar yaralarni tozalash va bakteriyalarni inhibe qilish qobiliyatiga ega. Bu tupurik tarkibidagi tarkibiy qismlar immunitetni himoya qilishda muhim rol o'ynashini ko'rsatadi. Kelajakdagi tadqiqotlar uning immunitetni tartibga solish jarayonlarida ham ishtirok etishini o'rganishi mumkin.
Ma'lumot manbalari: Sohu, Weibo
TSS
Opiorfin morfindan kuchlimi?
Nensi{0}}Brabois Technopole ETAP jamoasi bilan hamkorlikda Institut Paster olimlari in vivo jonli ravishda bir xil dozalarda Opiorfin termal va mexanik oʻtkir ogʻriqlarda ham, kimyoviy{1}}tonik ogʻriqlarda ham morfin kabi analjezik taʼsir koʻrsatishini koʻrsatdi.
Opiorfinni tupurikdan ajratib olish mumkinmi?
Shuning uchun HFBA{0}}asosidagi SUPRAS tupurik namunalaridan opiorfinni samarali ajratib olishga qodir va biologik namunalardan bir nechta aminokislotalar va oligopeptidlarni aniqlash uchun yuqori salohiyatga ega.
Insonning eng kuchli og'riq qoldiruvchisi nima?
Bu tibbiy muassasalarda mavjud bo'lgan eng kuchli opioid bo'lib, morfindan 50-100 baravar kuchliroqdir. Fentanil analogi bo'lgan karfentanil eng kuchli opioid hisoblanadi, morfindan taxminan 10 000 marta kuchli. O'zining haddan tashqari kuchliligi tufayli karfentanil odamlarni davolashda kamdan-kam qo'llaniladi.
Issiq teglar: opiorfin plansheti, Xitoy opiorfin planshet ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
