Plekanatid tabletkalari 3 mgasosan surunkali idiopatik ich qotishi (CIC) va qabziyat irritabiy ichak sindromini (IBS-C) davolash uchun ishlatiladigan innovatsion og'iz peptidli preparatdir. Uridin oqsilining analogi sifatida uning asosiy komponenti guanilat siklaza C (GC-C) retseptorlari agonistlariga tegishli bo'lgan tsiklik tuzilish hosil qilish uchun disulfid bog'lari bilan bog'langan 16 ta aminokislotadan iborat. Ushbu preparat ichak epiteliya hujayralari yuzasida GC{5}}C retseptorlarini faollashtiradi, hujayra ichidagi siklik guanozin monofosfat (cGMP) kontsentratsiyasining oshishiga yordam beradi, shu bilan kist fibrozning transmembran o'tkazuvchanligi regulyatorini (CFTR) faollashtiradi, ion kanallarini faollashtiradi va bixlor ionlari ajralishini rag'batlantiradi. ichak lümeni, ichak suyuqligi sekretsiyasini oshiradi va peristaltikani tezlashtiradi, shu bilan ichak chastotasi va axlat xususiyatlarini yaxshilaydi. Ushbu mahsulot faqat laboratoriyada foydalanish uchun mo'ljallangan.
Plekanatid COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Plekanatid | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 467426-54-6 | |
| Miqdori | 60g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202512090051 | |
| MFG | 2026 yil 9 dekabr | |
| EXP | 2028 yil 8 dekabr | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.62% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.33% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.80% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.21% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 105 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 612 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula: | C65H104N18O26S4 |
| Aniq massa: | 1681 |
| Ikki marta | 1682 |
| m/z: | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Elementar tahlil: | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, bu modda linaklotid kabi shunga o'xshash dorilarga qaraganda sezilarli darajada xavfsizroqdir. Diareya bilan kasallanish 6% dan kam, linaklotid esa 16% ga etadi va og'ir diareya tufayli davolanishni to'xtatish darajasi undan ham past. Bundan tashqari, qorin og'rig'i va shishiradi kabi simptomlarni engillashtiradigan ta'sir yaxshiroq va tizimli so'rilish minimaldir. Bioavailabilityni e'tiborsiz qoldirish mumkin va preparat asosan oshqozon-ichak trakti bilan cheklangan, jigar va buyraklar faoliyatiga ozgina ta'sir qiladi. Keksa bemorlar va jigar va buyraklarning engil va o'rtacha darajadagi disfunktsiyasi bo'lganlar uchun javob beradi.
Preparat AQSh FDA tomonidan 2017 yilda Trulance brendi ostida bozorga chiqish uchun tasdiqlangan. 2021 yilda uning global sotuvi 233 million dollarga yetdi va yillik o'sish sur'ati 40 foizdan oshdi. Garchi u hali mamlakatda ro'yxatga olinmagan bo'lsa-da, ovqat hazm qilish kasalliklari bilan kasallanish Evropa va Amerikaga qaraganda ancha yuqori va CIC bemorlarining soni juda katta, bozor salohiyati juda katta. Hozirgi vaqtda planshet mos yozuvlar tayyorlash navi sifatida ro'yxatga olingan va asl birikma patentining muddati tugagan. Bir nechta mahalliy korxonalar generik dori-darmonlarni tadqiq qilish va ishlab chiqishni yo'lga qo'ymoqda va u birinchi bo'lib generik navlar uchun raqobatlasha boshlaydi. Tavsiya etilgan dozasi kuniga 3 mg ni tashkil qiladi, butun tabletka sifatida og'iz orqali qabul qilinadi va ovqat paytida yoki och qoringa qabul qilinishi mumkin, bu surunkali ich qotishi bilan og'rigan bemorlar uchun xavfsizroq va samaraliroq davolash usulini ta'minlaydi.
Plekanatid tabletkalari 3 mg, yangi dori sifatida, ovqat hazm qilish tizimi kasalliklarini davolashda o'ziga xos ahamiyatga ega. U o'ziga xos ta'sir mexanizmi bilan bog'liq kasalliklardan aziyat chekayotgan ko'plab bemorlarga yangi davolash usullarini taqdim etdi.
Surunkali idiopatik konstipatsiyani davolash (CIC)
Kasallikning umumiy ko'rinishi: Surunkali idiopatik ich qotishi ovqat hazm qilish tizimining keng tarqalgan kasalligi bo'lib, u fiziologik tuzilish yoki biokimyo bilan tushuntirib bo'lmaydigan doimiy ich qotishiga ishora qiladi. Bemorlarda odatda haftasiga 3 martadan kam bo'lgan ichak harakatining kamayishi, quruq va qattiq najas, defekatsiyada qiyinchilik kuzatiladi, bu shishiradi va qorin og'rig'i kabi noqulaylik belgilari bilan birga bo'lishi mumkin. Ushbu kasallikning sababi hali aniq emas va ichak harakatining anormalligi, ichak nervlarini tartibga solishning muvozanati va ichak mikrobiotasining muvozanati kabi turli omillar bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Kasallikning uzoq davom etishi va takroriy alomatlar tufayli bemorning hayot sifatiga jiddiy ta'sir qiladi.
Davolash printsipi: Yuqoridagi ta'sir mexanizmi orqali u ichakdagi suyuqlik sekretsiyasini oshiradi, najasni yumshatadi, ichak peristaltikasini tezlashtiradi, defekatsiyani rag'batlantiradi va surunkali idyopatik ich qotishi bilan og'rigan bemorlarning alomatlarini samarali ravishda engillashtiradi. U ichakning suv va elektrolitlar muvozanatini tartibga solishi, ichak motorikasini va faoliyatini yaxshilashi va normal ichak ritmini tiklashi mumkin.
Klinik tadqiqot dalillari: Ko'plab klinik tadqiqotlar Pukanapeptid tabletkalarining surunkali idiopatik ich qotishini davolashda samaradorligini tasdiqladi.
Misol uchun, tadqiqotchilar so'nggi 3 oy ichida haftasiga 3 martadan kam ichak harakatini bildirgan va sinov boshlanishidan kamida 6 oy oldin ich qotishi tashxisi qo'yilgan surunkali idiopatik ich qotishi bilan og'rigan 1775 katta yoshli bemorlarni o'z ichiga olgan 12 haftalik ikkita klinik sinov o'tkazdilar. Bemorlar tasodifiy ikki guruhga bo'lingan: eksperimental guruh Pukanapeptid (3 mg, kuniga bir marta), nazorat guruhi esa platsebo olgan. Tadqiqot natijalari shuni ko'rsatdiki, 12 haftalik davolanishdan so'ng, platsebo qabul qilgan bemorlar bilan solishtirganda, dori-darmonlarni qabul qilgan bemorlarda ichak chastotasi, najasning mustahkamligi va axlatni engillashtirish uchun kuchlanish sezilarli darajada yaxshilangan. Bu bemorning haftalik ichak harakatining sezilarli darajada oshishini ko'rsatadi, axlatni yumshoqroq qiladi va defekatsiya intensivligini kamaytiradi, shu bilan bemorning hayot sifati yaxshilanadi.
Irritabiy ichak sindromini (IBS) ich qotishi turi bilan davolash
Kasallik haqida umumiy ma'lumot: Qabziyatdan ustun turadigan irritabiy ichak sindromi qorin og'rig'i, shishiradi yoki noqulaylik bilan tavsiflangan, ichak harakatining kamayishi va quruq, qattiq najas kabi ichak odatlarining o'zgarishi bilan birga keladigan funktsional oshqozon-ichak kasalligi. Ushbu kasallikning patogenezi nisbatan murakkab bo'lib, ichak harakatining anormalligi, visseral yuqori sezuvchanlik, ichak mikrobiotasining disbiyozi va miya ichak o'qining anormal o'zaro ta'siri kabi ko'plab jihatlarni o'z ichiga oladi. Kabızlık belgilaridan tashqari, bemorlarda ko'pincha tashvish va ruhiy tushkunlik kabi psixologik alomatlar mavjud bo'lib, ular jismoniy va ruhiy salomatligiga va hayot sifatiga jiddiy ta'sir qiladi.
Davolash printsipi:Plekanatid tabletkalari 3 mgichakdagi GC-C retseptorini faollashtiradi, ichakdagi suyuqlik sekretsiyasini oshiradi, ichak peristaltikasini rag'batlantiradi va ich qotishi alomatlarini engillashtiradi. Shu bilan birga, uning ichakning immun reaktsiyasini tartibga soluvchi ta'siri ichakning yallig'lanish reaktsiyasini yumshatishga yordam beradi, ichki organlarning yuqori sezuvchanligini kamaytiradi va shu bilan qorin og'rig'i va shishiradi kabi noqulaylik belgilarini engillashtiradi. Bundan tashqari, ichak faoliyatini yaxshilash ta'siri miya ichak o'qining o'zaro ta'siriga ijobiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu esa bemorlarning psixologik holatini yaxshilashga yordam beradi.
Klinik tadqiqot dalillari: Surunkali idiopatik ich qotishi bilan solishtirganda ich qotishi ustun bo'lgan irritabiy ichak sindromini davolash bo'yicha nisbatan kam klinik tadqiqotlar mavjud bo'lsa-da, ba'zi tadqiqotlar uning potentsial terapevtik ta'sirini ko'rsatdi. Misol uchun, ba'zi klinik tadkikotlarda ich qotishi ustun bo'lgan irritabiy ichak sindromi bo'lgan bemorlarda ichak harakatining yaxshilanishi va dori-darmonlarni qabul qilganidan keyin qorin og'rig'i va shishiradi kabi alomatlar kamaygan. Bu shuni ko'rsatadiki, Pukanapeptid tabletkalari ich qotishidan ustun bo'lgan irritabiy ichak sindromini davolashda samarali dori vositasi bo'lishi mumkin, ammo ularning samaradorligi va xavfsizligini tasdiqlash uchun keng miqyosli{2}}ko'proq{3}}sifatli klinik tadqiqotlar zarur.
Funktsional konstipatsiyani davolash (FC)
Kasallik haqida umumiy ma'lumot: Funktsional ich qotishi organik va farmakologik omillarni hisobga olmaganda yuzaga keladigan ich qotishiga ishora qiladi va oshqozon-ichak traktining keng tarqalgan funktsional kasalligidir. Uning klinik ko'rinishlari surunkali idiopatik ich qotishiga o'xshaydi, jumladan, ichak harakatining chastotasining kamayishi, quruq va qattiq axlat, defekatsiyaning qiyinligi. Shu bilan birga, funktsional konstipatsiya kengroq diapazonga ega bo'lib, turli o'ziga xos bo'lmagan sabablarga ko'ra yuzaga kelgan ich qotishni qamrab oladi. Kasallik aholi orasida, ayniqsa, keksalar va ayollar orasida yuqori darajada bo'lib, bemorlarning kundalik hayoti va jismoniy va ruhiy salomatligiga katta ta'sir ko'rsatadi.
Davolash printsipi: Funktsional ich qotishni davolash uchun Pukanapeptid tabletkalarini qo'llash printsipi surunkali idiopatik konstipatsiyani va ich qotishi ustun bo'lgan irritabiy ichak sindromini davolashga o'xshaydi. U asosan GC-C retseptorlarini faollashtiradi, ichakdagi suv va elektrolitlar balansini tartibga soladi, ichak peristaltikasi va defekatsiyani rag'batlantiradi. Shu bilan birga, uning ichak to'sig'i funktsiyasi va immunitet reaktsiyasiga tartibga soluvchi ta'siri ichak mikromuhitini yaxshilashga yordam beradi, funktsional ich qotishining patogenezini tubdan tuzatadi.
Klinik tadqiqot dalillari: DDW 2025 da, Huazhong fan va texnologiya universitetining Tongji tibbiyot kolleji filiali kasalxonasidan professor Xou Xiaohua/professor Bai Tao jamoasi tomonidan o'tkazilgan tadqiqotda Xitoyda pukanapeptid bilan kasallangan bemorlarni davolashda samaradorligi, xavfsizligi va farmakokinetikasi har tomonlama baholandi.
Ushbu tadqiqot ko'p markazli, randomizatsiyalangan, ikki-ko'r, platsebo{1}}nazorat qilinadigan III fazali klinik sinov bo'lib, u tasodifiy prokalsitonin guruhiga yoki platsebo guruhiga 1:1 nisbatda tayinlangan 648 ishtirokchini o'z ichiga oladi. Tadqiqot natijalari shuni ko'rsatadikiplekanatid tabletkalari 3 mgXitoyda funktsional konstipatsiyali bemorlarni davolashda xavfsiz va samarali hisoblanadi. Platsebo bilan solishtirganda, 12 hafta davomida kuniga bir marta 3 mg Pukanapeptidni qabul qilish, funktsional ich qotishi bo'lgan xitoylik bemorlarda CSBM (to'liq o'z-o'zidan defekatsiya) ning barqaror javob tezligini sezilarli darajada yaxshilagan. Bundan tashqari, boshqa ikkilamchi so'nggi nuqtalarni ham samarali tarzda yaxshilash mumkin, masalan, haftada o'z-o'zidan ichak harakatining chastotasini oshirish va najas xususiyatlarini yaxshilash. Bu Xitoyda funktsional konstipatsiyali bemorlarni davolashda samaradorlik va ishonchlilikni to'liq ko'rsatadi.
Ta'sir mexanizmi asosan ichakdagi GC-C retseptorlari atrofida aylanadi. Ichakga kirgandan so'ng, u ichak epiteliya hujayralarining luminal yuzasida joylashgan GC-C retseptorlari bilan maxsus bog'lanadi. Ushbu bog'lanish jarayoni GC-C retseptorlarini faollashtiradi, bu esa siklik guanozin monofosfat (cGMP) ning hujayra ichidagi va hujayradan tashqari kontsentratsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib keladi. Ko'tarilgan hujayra ichidagi cGMP o'z ta'sirini kistik fibroz transmembran o'tkazuvchanligi regulyatori (CFTR) ion kanalini faollashtirib, ichak bo'shlig'iga xlorid va bikarbonat sekretsiyasini rag'batlantirish orqali amalga oshiradi. Bu ionlarning ajralishi ichakdagi suyuqlik miqdorini oshiradi, ingichka ichak suyuqligining ko'payishiga olib keladi va uning ichak orqali o'tishini tezlashtiradi.
Shu bilan birga, ichakdagi suyuqlik miqdorining ko'payishi najasni yumshata oladi, ularning mustahkamligini o'zgartiradi va ichakni tashishni tezlashtiradi, ich qotishi alomatlarini samarali ravishda engillashtiradi. Bundan tashqari, GC-C retseptorlarining faollashuvi ichak epiteliya hujayralarining ko'payishi va tiklanishiga yordam beradi, ichak to'sig'i funksiyasini kuchaytiradi va zararli moddalarning ichak to'qimalariga kirishining oldini oladi; Shuningdek, u ichak immun hujayralari faoliyatini tartibga solishi, yallig'lanish omillarining chiqarilishini kamaytirishi va ichakning immun javobida tartibga soluvchi rol o'ynashi mumkin.
Tez-tez so'raladigan savollar
Plekanatidni kim qabul qilmasligi kerak?
+
-
Plekanatid yosh laboratoriya sichqonlarining{0}}hayoti uchun xavfli suvsizlanishga olib kelishi mumkin.6 yoshdan kichik bolalarjiddiy suvsizlanish xavfi tufayli plekanatidni hech qachon qabul qilmaslik kerak. 6 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar plekanatidni qabul qilmasliklari kerak.
Plekanatid qanday ishlaydi?
+
-
Plekanatid surunkali idiopatik ich qotishi (CIC) va ich qotishi bilan irritabiy ichak sindromini (IBS-C) davolash uchun ishlatiladi. tomonidan ishlaydiichakning suyuqlik sekretsiyasini oshirish, bu axlatning o'tishini osonlashtiradi va ich qotishi alomatlarini engillashtiradi.
Issiq teglar: plekanatid tabletkalari 3mg, Xitoy plekanatid tabletkalari 3mg ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
