Orforglipron in'ektsiyasiyangi, kichik-molekulali,-peptid glyukagonga o'xshash-peptidga o'xshamaydigan-1 retseptor agonisti (GLP-1 RA) in'ektsiya uchun. Uning asosiy xususiyati yuqori samaradorlikni qulaylik bilan birlashtirib, an'anaviy in'ektsion formulalar cheklovlarini buzishdir va u 2-toifa qandli diabet va semirib ketgan bemorlarni uzoq muddatli davolash uchun maxsus mo'ljallangan. Inyeksiya sovuq zanjirli tashish yoki muzlatgichda saqlashni talab qilmaydi-, bu qulay saqlash va uyda o'zini o'zi boshqarishga moslashish imkonini beradi, bu esa bemorning dori-darmonlari uchun to'siqni sezilarli darajada kamaytiradi.
Mahsulotlarimiz shakli







Orforglipron COA
![]() |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Orforglipron | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 2212020-52-3 | |
| Miqdori | 48g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090056 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 1.23% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.37% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.80% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.24% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 112 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 703 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C48H48F2N10O5 | |
| Aniq massa | 882.38 | |
| Molekulyar og'irlik | 882.97 | |
| m/z | 882.38(100.0%), 883.38(51.9%), 884.38(13.2%), 883.37(3.7%), 884.38(1.9%), 885.39(1.4%), 884.38(1.0%) | |
| Elementlarni tahlil qilish | C,65.29; H,5.48; F,4.30; N,15.86; O,9.06 | |

I. 2-toifa qandli diabetni davolashda qo'llash
2-toifa qandli diabet butun dunyoda juda keng tarqalgan surunkali metabolik kasallik bo‘lib, patologik jihatdan insulin qarshiligi va oshqozon osti bezi -hujayralari faoliyatining buzilishi bilan tavsiflanadi. Uzoq muddatli glisemik nazoratning yomonligi-ko'pincha yurak, miya, buyraklar va ko'z tubi bilan bog'liq ko'p-tizimli asoratlarga olib keladi, bu esa bemorlarning hayot sifatini keskin pasaytiradi va ijtimoiy tibbiy yukni oshiradi. Klinik amaliyotda farmakoterapiya parhez aralashuvi va jismoniy mashqlar bilan bir qatorda glisemik nazoratning asosidir. Kuchli glyukoza-pasaytiruvchi ta'siri, vaznni boshqarish foydasi va yurak-qon tomir tizimini himoya qilishi bilan,Orforglipron in'ektsiyasi2-toifa diabet uchun, ayniqsa metformin terapiyasiga qaramay, glyukemik nazorati etarli bo'lmagan bemorlar uchun yangi afzal qilingan variant sifatida paydo bo'ldi.
Asosiy terapevtik afzalliklar
2-toifa diabetdagi mahsulotning asosiy afzalligi uning kuchli va barqaror glyukemik nazorati bo'lib, ko'plab 3-bosqich klinik sinovlari bilan tasdiqlangan. Metformin etarli darajada nazorat qilinmagan 2-toifa diabetga chalingan 1698 nafar katta yoshli bemorni qamrab olgan ACHIEVE-3 tadqiqotida mahsulot bosh-boshiga{11}}oral semaglutid bilan solishtirilgan. 52 haftalik kuzatuvdan so'ng, eng yuqori{17}}doza guruhida gemoglobin A1c (HbA1c) 2,2% ga pasaygan, og'iz semaglutid guruhi esa atigi 1,4% ga kamaygan, bu esa glyukoza darajasini sezilarli darajada pasaytirish samaradorligini ko'rsatgan.
Bundan tashqari, uning glyukoza{0}}pasaytiruvchi ta'siri dozaga- bog'liq. ACHIEVE-1 tadqiqotida HbA1c ning pasayishi 3 mg, 12 mg va 36 mg guruhlarda mos ravishda 1,2%, 1,5% va 1,5% ni tashkil etdi, bularning barchasi platsebo guruhidagi 0,4% pasayishdan sezilarli darajada yuqori. Dozalar individual nazorat qilish uchun individual glisemik darajalarga qarab moslashuvchan tarzda sozlanishi mumkin.

An'anaviy in'ektsion GLP-1 preparatlari bilan solishtirganda, mahsulot qulaylikni sezilarli darajada yaxshilaydi. U oziq-ovqat yoki suv iste'mol qilishda qat'iy cheklovlarni talab qilmaydi va istalgan vaqtda ro'za tutmasdan yoki rejalashtirilgan vaqtsiz teri ostiga kiritilishi mumkin, bu foydalanish to'siqni sezilarli darajada kamaytiradi. Bundan tashqari, u sovuq zanjir yoki muzlatgichga muhtoj emas,-uyda ishonchli boshqaruvni-qo‘llab-quvvatlaydi. Inyeksiya joylari (qorin, son, yuqori qo'l) engil og'riqlar bilan moslashuvchan bo'lib, uzoq muddatli amalni samarali ravishda yaxshilaydi. Barqaror glyukoza nazoratini talab qiladigan bemorlar uchun qulaylik va samaradorlikning bunday kombinatsiyasi noqulay dozalash tufayli glyukoza o'zgarishini oldini olishga yordam beradi.
Bundan tashqari, u vaznni boshqarishni qo'llab-quvvatlaydi va yurak-qon tomir xavfini kamaytiradi, bu ayniqsa 2-toifa diabet bilan og'rigan yoki semirib ketgan bemorlar uchun juda muhimdir. Klinik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, bunday bemorlarning 60% dan ortig'i ortiqcha vazn yoki semirib ketgan, bu insulin qarshiligini va asoratlar xavfini yomonlashtiradigan holat. ACHIEVE-3 da, eng yuqori{12}}doza guruhi o‘rtacha vaznni 8,9 kg (asosiy ko‘rsatkichdan 9,2%) kamaytirishga erishdi, og‘iz semaglutid esa vaznni atigi 5,0 kg (5,3%) ga kamaytirdi, bu esa nisbatan 78,0% ga yaxshilanishni anglatadi. In'ektsiya shuningdek, 2-toifa diabetni integratsiyalashgan boshqaruv paradigmasiga mos keladigan keng qamrovli sog'liq uchun foyda keltiradigan HDL bo'lmagan xolesterin, sistolik qon bosimi va triglitseridlar kabi asosiy yurak-qon tomir xavf omillarini yaxshilaydi.
Xavfsizlik
ning xavfsizlik profiliOrforglipron in'ektsiyasi2-toifa qandli diabetda odatda boshqa GLP{2}}1 agentlari bilan mos keladi, asosan, vaqt o'tishi bilan kamayib ketadigan engil{3}}me'da-ichak yo'llarining nojo'ya reaktsiyalari. ACHIEVE-1da eng ko'p uchraydigan nojo'ya hodisalar diareya (19% -26%), ko'ngil aynishi (13% -18%), dispepsiya (10% -20%), ich qotishi (8% -17%) va qusish (5% -14%) bo'lib, ularning barchasi platsebodan yuqori, lekin asosan vaqtinchalik va to'xtatilmasdan boshqarilishi mumkin.
Shunisi e'tiborga loyiqki, nojo'ya ta'sirlar doza-bog'liq: 36 mg dozada qabul qilingan guruhda ko'proq sezilarli oshqozon-ichak reaktsiyalari namoyon bo'ldi, nojo'ya ta'sirlar tufayli davolanishni to'xtatish darajasi 8% -10% ni tashkil etdi, bu og'iz semaglutid guruhidagi 4% - 5% dan biroz yuqori. Klinik foydalanishda bemorning tolerantligini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.
Semirib ketish va ortiqcha vaznni boshqarishda qo'llanilishi
Semirib ketish va ortiqcha vazn global sog'liqni saqlashning asosiy muammosidir. Tashqi ko'rinishidan tashqari, ular 2-toifa diabet, gipertenziya, yurak-qon tomir kasalliklari, qon tomirlari va uyqu apne sindromi xavfini oshiradi, bu esa inson salomatligiga jiddiy tahdid soladi. An'anaviy menejment dieta va jismoniy mashqlarga tayanadi, ularni uzoq-muddatli samaradorlik bilan saqlab qolish qiyin. Mahsulot o'zining kuchli vazn yo'qotishi, qulay xavfsizligi va ajoyib qulayligi bilan, ayniqsa, turmush tarzini o'zgartirishga javob bermaydigan yoki metabolik anormalliklarga duchor bo'lgan odamlar uchun yangi terapevtik variantni taqdim etadi.
Asosiy terapevtik afzalliklar
Semirib ketish va ortiqcha vaznda mahsulotning asosiy afzalligi uning kuchli va barqaror vazn yo'qotishidir. U GLP{3}}1 retseptorlarini faollashtirish, ishtaha markazini bostirish, oziq-ovqat iste'molini kamaytirish, oshqozon bo'shatishini kechiktirish va to'yishni kuchaytirish orqali ishlaydi. Og'irlikni kamaytirish doza-bog'liq va uzoq davom etadi.
ATTAIN{1}}1 tadqiqotida ortiqcha vaznli yoki semirib ketgan qandli diabetga chalingan bo'lmagan-dozalar guruhi 72-haftada o'rtacha vazni 12,4 kg ga (boshlang'ichdan 12,4%) kamaygan, sub'ektlarning deyarli 60 foizi tana vaznining 10% dan ko'prog'ini yo'qotgan.
2-toifa qandli diabetga chalingan ortiqcha vaznli yoki semirib ketgan bemorlarda (ATTAIN-2-tadqiqot), eng yuqori doza vaznning o'rtacha 10,4 kg (10,5%) va HbA1c ning o'rtacha 1,8% pasayishiga olib keldi. Ishtirokchilarning 75 foizi HbA1c ga yetdi 6,5% dan kam yoki teng, Amerika Diabet Assotsiatsiyasi diabetni nazorat qilish uchun cheklov, vazn yo'qotish va glyukemik nazoratning ikki tomonlama afzalliklariga erishdi.
An'anaviy in'ektsion{0}}semizlikka qarshi dorilar bilan solishtirganda,Orforglipron in'ektsiyasiformulaning sezilarli afzalliklari va yaxshilangan tajribani taklif etadi. U sovuq zanjir yoki sovutgichni talab qilmaydi, saqlash va olib yurish oson,-uyda{2}}oʻz-oʻzini boshqarishni qoʻllab-quvvatlaydi va minimal ogʻriq bilan moslashuvchan inyeksiya joylariga ruxsat beradi. Doza ovqatlanish yoki vaqt bilan cheklanmaydi, bu to'siqlarni sezilarli darajada kamaytiradi va vaznni nazorat qilishda uzoq muddatli rioya qilishni yaxshilaydi.
Og'irlikni yo'qotishdan tashqari, u yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradi, jumladan, sistolik qon bosimi, triglitseridlar va -HDL bo'lmagan xolesterin kabi ko'plab yurak-qon tomir xavf omillarini yaxshilaydi. Bu nafaqat vazn yo'qotish, balki semirishni boshqarishda keng qamrovli foyda kontseptsiyasiga mos keladigan sog'lom vazn yo'qotishni qo'llab-quvvatlaydi.

Lilly Xitoy dori vositalarini ishlab chiqish va tibbiy masalalar markazining yurak-qon tomir metabolik salomatligini davolash bo‘limi boshlig‘i, doktor Xu Linxua, qulay farmakoterapiya semizlik va ortiqcha vaznni erta boshqarishni qo‘llab-quvvatlashi, paradigmani davolashdan profilaktikaga o‘tkazishi va uzoq muddatli ijtimoiy kasalliklar yuki va sog‘liqni saqlash xarajatlarini kamaytirishi mumkinligini ta’kidladi.
Xavfsizlik
Semirib ketish va ortiqcha vazndagi xavfsizlik profili 2-toifa qandli diabet bilan mos keladi va umuman yaxshi bardoshlidir. Nojo'ya ta'sirlar, asosan, engil{2}}o'rtacha{3}}gastrointestinal reaktsiyalar, jumladan, ko'ngil aynishi, diareya, qusish, dispepsiya va ishtahaning pasayishi. Ular odatda erta paydo bo'ladi va doimiy foydalanish yoki maxsus aralashuvsiz dozani sozlash bilan asta-sekin yo'qoladi.
Ushbu populyatsiyada uzoqroq davolanish muddatini hisobga olgan holda, doimiy oshqozon-ichak simptomlarini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Og'ir yoki doimiy noqulaylik dozani to'g'irlash yoki to'xtatish uchun tibbiy ko'rikdan o'tishni talab qiladi.

Asosiy kimyoviy identifikatsiya
Orforglipron yaxshi aniqlangan kimyoviy identifikatorlarga ega bo'lib, uni ishlab chiqarish, sifat nazorati va klinik qo'llash uchun asosiy asos bo'lib xizmat qiladi. Uning molekulyar formulasi C₄₈H₄₈F₂N₁₀O₅, molekulyar og'irligi 882,97 va CAS reestri raqami 2212020-52-3. Kimyoviy nomi: 3-((1S,2S)-1-(5-((4S)-2,2-dimetiloksan-4-il)-2-((4S)-2-(4-ftor-3,5-dimetilfenil)-3-(3-(4-ftor-1-metilindazol-5-il)-2-oxoim idazol-1-il)-4-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-karbonil)indol-1-il)-2-metilsiklopropil)-4H-1,2,4-oksadiazol-5-on. U sintetik organik birikmalar toifasiga kiradi.

Jismoniy xususiyatlar
Orforglipronning fizik xossalari uni shakllantirish jarayoni va saqlash sharoitlari bilan chambarchas bog'liq. Sof modda ochiq-oydin hidga ega bo'lmagan oqdan och sariq ranggacha bo'lgan qattiq kukun bo'lib, uning taxminiy nisbiy zichligi 1,50 g/sm³ ni tashkil qiladi. Uning molekulyar tuzilishi bir nechta chiral markazlarni o'z ichiga oladi va optik jihatdan faol bo'lib, uni o'ziga xos farmakologik faolligi uchun muhim asos bo'lib xizmat qiladigan chiral birikma sifatida tasniflaydi. Bundan tashqari, birikmaning topologik qutb sirt maydoni (TPSA) 144-154,37 Ų va XlogP qiymati taxminan 6,8-7,77 ni tashkil qiladi, bu ma'lum lipoliz eruvchanligini ko'rsatadi, bu teri ostiga in'ektsiyadan keyin uning tez so'rilishi uchun kimyoviy asosdir.
3. Eruvchanlik va barqarorlik
Eruvchanlik va barqarorlik in'ektsiya uchun asosiy kimyoviy xususiyatlar bo'lib, formulaning samaradorligi va dori xavfsizligiga bevosita ta'sir qiladi. Orforglipron in vitro ma'lum erituvchi selektivligini ko'rsatadi: u 50-255 mg/ml eruvchanligi bilan dimetil sulfoksid (DMSO) da erkin eriydi, ultratovushli va yangi ochilgan DMSO ta'sirini talab qiladi (60) uning eruvchanligi; u metanolda ham eriydi, lekin suvda amalda erimaydi.
Barqarorlik nuqtai nazaridan:
Qattiq kukun sifatida -20 darajada 3 yil va 4 daraja haroratda 2 yil saqlanishi mumkin.
Erituvchida eritilgandan so'ng, u -80 darajada 2 yil saqlanishi mumkin, lekin -20 darajada atigi 1 yil.
In'ektsion formulalar buzilish va samaradorlikni yo'qotmaslik uchun saqlash shartlariga qat'iy rioya qilishi kerak.
Kimyoviy tuzilish xususiyatlari
Orforglipron murakkab kimyoviy tuzilishga ega va heterotsiklik birikmalarga tegishli. Uning molekulasi bir nechta geterotsiklik qismlarni o'z ichiga oladi, shu jumladan oksadiazol, indol va pirazolopiridin, shuningdek, uning farmakologik faolligini birgalikda aniqlaydigan ikkita ftor o'rnini bosuvchi moddalar.
GLP-1 retseptorlari qisman agonisti sifatida uning kimyoviy tuzilishi GLP-1 retseptorlari Gs oqsil signalizatsiya yoʻlini ‑arrestinni jalb qilmasdan tanlab faollashtirishga imkon beradi va shu bilan retseptorlarning desensibilizatsiyasini kamaytiradi. Shu bilan birga, uning molekulyar strukturasining barqarorligi uy sharoitida sovuq‑chain-shamolda foydalanish uchun transportga boʻlgan ehtiyojni yoʻq qiladi. Shuningdek, u teri ostiga in'ektsiyadan keyin barqaror farmakodinamik ta'sirni ta'minlaydi, 2-toifa diabet va semirishni davolashda uni qo'llash uchun kimyoviy asos yaratadi.
TSS
Orforglipron nima uchun ishlatiladi?
+
-
Orforglipron kichik-molekulali, peptid bo'lmagan GLP-1 retseptorlari agonisti bo'lib, oziq-ovqat yoki suyuqlik iste'moliga cheklovlarsiz kuniga bir marta og'iz orqali yuborish uchun mo'ljallangan. Ushbu preparat semizlik, shuningdek, 2-toifa diabet, gipertenziya, osteoartrit va obstruktiv uyqu apnesi uchun klinik rivojlanish bosqichida.
Orforglipron FDA qachon tasdiqlangan?
+
-
Orforglipron uchun maqsadli harakat sanasi endi 2026-yil 10-aprelga to‘g‘ri keladi, deya xabar beradi nashr o‘zi ko‘rib chiqishga muvaffaq bo‘lgan ichki me’yoriy hujjatlarga tayanib.
Orforglipron uchun kim yaxshi nomzod?
+
-
Agar tasdiqlangan bo'lsa, orforglipron quyidagi shaxslar uchun mos bo'lishi mumkin: • Ortiqcha vaznli yoki semirib ketgan va faqat parhez va jismoniy mashqlar bilan cheklangan muvaffaqiyatga erishgan. • AOK mumkin bo'lgan dori-darmonlarga og'zaki muqobilni afzal ko'ring. • Og'irlik bilan bog'liq{2}}salomatlik holati, masalan, prediabet yoki insulin qarshiligi bor.
Issiq teglar: orforglipron in'ektsiyasi, Xitoy orforglipron in'ektsiya ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari





