Argipressin asetat, molekulyar formulasi C46H65N15O12S2, molekulyar og‘irligi 1084,24 g/mol, oqdan oppoq ranggacha kristall kukun shaklida ko‘rinadi, pH qiymati taxminan 3,5 va optik aylanish -23,822 daraja (1 mol/dm³ sirka kislota eritmasida). Uning eruvchanligi juda yaxshi, xona haroratida suvda eruvchanligi 360 mg/ml (332,03 mM) dan yuqori yoki unga teng. Buzilishning oldini olish uchun saqlash sharoitlarini 2-8 darajada qattiq nazorat qilish kerak. Ushbu modda disulfid bog'lari (Cys ¹ - Cys ⁶) orqali siklik tuzilma hosil qiladi, aminokislotalar ketma-ketligi quyidagicha: H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH ₂, bu erda 8-arginin qoldig'i uning nomining manbai hisoblanadi. Buyraklarga to'g'ridan-to'g'ri antidiuretik ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, atrofdagi sanguis tomirlarini qisqartirishi va ichak, o't pufagi va qovuqning qisqarishiga olib kelishi mumkin. Ammo arginin vazopressin tug'ilishni qo'zg'atishga deyarli ta'sir qilmaydi.
Bizning mahsulotimiz
Argipressin asetat COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom |
|
|
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 129979-57-3 | |
| Miqdori | 80g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202501090053 | |
| MFG | 2025 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2028 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.45% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.53% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.25% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 80 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 400 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula: | C48H69N15O14S2 |
| Aniq massa: | 1127 |
| Molekulyar og'irlik: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Elementar tahlil: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipressin asetattabiiy arginin vazopressinga o'xshash sun'iy ravishda sintez qilingan modda bo'lib, u bir aminokislotani olib tashlash va uni boshqa pozitsiyada boshqa aminokislota bilan almashtirish orqali tabiiy gormonlar tuzilishini o'zgartiradi. Ushbu dori sanguisdagi koagulyatsion omil VIII va Von Villebrand omillari darajasiga ta'sir qilish orqali qon ketishini nazorat qilishga yordam beradi va tungi simptomlarning ayrim turlarini yaxshilashi mumkin. Ushbu preparat asosan markaziy diabet insipidusi, tungi enurez va gemofiliya kabi simptomlarni davolash uchun ishlatiladi va buyraklarning siydikni konsentratsiyalash qobiliyatini tekshirish uchun ham ishlatilishi mumkin.
Gemostatik ta'sir: gemorragik kasalliklarni davolash
Qizilo'ngachning varikoz yorilishi va qon ketishi:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), bu qizilo'ngach va oshqozon varikozlarining shakllanishi va yorilishiga olib keladi, o'lim darajasi 20% -30% gacha bo'lgan o'tkir massiv qon ketishiga olib keladi. AVP, bu kasallikni davolashda{5}}birinchi qator dori sifatida, juda aniq va ko'p maqsadli
sinergik gemostatik mexanizm
Visseral gematal konstriksiya: AVP gematal silliq mushak hujayralari membranasidagi V1a retseptorini faollashtiradi, G proteini bilan bog'langan signalizatsiya yo'lini ishga tushiradi, fosfolipaza C (PLC) ni faollashtiradi, endoplazmatik retikulumdan kaltsiy ionlarining hosil bo'lishiga va chiqarilishiga yordam beradi (IP proteini va inositol bilan kaltsiy trifosfositini faollashtiradi), kinaz C (PKC) diatsilgliserol (DAG) tomonidan, natijada miyozinning engil zanjiri fosforlanishiga va gematal silliq mushaklarning kuchli qisqarishiga olib keladi. Bu jarayon visseral sanguis tomirlariga (masalan, taloq arteriyasi va yuqori tutqich arteriyasi kabi) ta'sir qiladi, visseral sanguis oqimini 30% -50% ga va portal vena bosimini 15% -25% ga kamaytiradi, shu bilan varikoz tomirlarida sanguis oqimining ta'sirini kamaytiradi va varikoz tomirlari xavfini kamaytiradi.
Gemodinamik optimallashtirish: AVP periferik sanguis tomirlarini qisqartiradi, o'rtacha arterial bosimni (MAP) oshiradi, yurakdan keyingi yukni oshiradi va portal vena sanguis oqimini bilvosita kamaytiradi. Shu bilan birga, uning vazokonstriktiv ta'siri buyrak sanguis oqimini kamaytirishi, renin angiotensin aldosteron tizimini (RAAS) faollashtirishi, suv va natriyning saqlanishini yanada kuchaytirishi, samarali aylanma sanguis hajmini saqlab turishi va past sanguis hajmi tufayli portal tomir bosimining rebound ko'tarilishini oldini olishi mumkin.
Klinik samaradorlik: Ko'plab randomizatsiyalangan nazorat ostida sinovlar (RCT) AVPni endoskopik terapiya (masalan, bog'lash va skleroterapiya in'ektsiyalari) bilan birgalikda gemostaz muvaffaqiyatini sezilarli darajada yaxshilashi (60% dan 85% gacha), qayta qon ketish tezligini (40% dan 20% gacha) kamaytirishi va transfuziyaga bo'lgan ehtiyojni kamaytirishi mumkinligini tasdiqladi. U tez ta'sir ko'rsatadi (5{6}}10 daqiqa ichida sanguis tomirlarini toraytiradi) va uzoq davom etadigan ta'sirga ega (4-6 soat davom etadi), ayniqsa, endoskopik davolashdan oldin o'tkir massiv qon ketish yoki o'tish gemostazini to'xtatish uchun javob beradi.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) yoki uzoq muddat foydalanish.
Qon ketishini nazorat qilishning boshqa choralari
AVP irsiy gemorragik telangiektaziya (HHT), uremiya, tsirroz va boshqalardan kelib chiqqan qon ketish vaqti uzaygan kasalliklarda ko'p mexanizmlar orqali gemostatik ta'sir ko'rsatadi.
Trombotsitlar faolligini oshirish: AVP V1a retseptorlari orqali trombotsitlar membranasidagi fosfolipaza A2 (PLA2) ni faollashtiradi, araxidon kislotasi metabolizmini rag'batlantiradi va trombotsitlar agregatsiyasining kuchli induktori bo'lgan tromboksan A2 (TXA2) hosil qiladi. Shu bilan birga, AVP trombotsitlardagi kaltsiy ionlarining kontsentratsiyasini oshirishi, aktin miyozin bilan o'zaro ta'sirini kuchaytirishi, trombotsitlar deformatsiyasini va bo'shatish reaktsiyasini kuchaytirishi va qon ketish vaqtini qisqartirishi mumkin.
Koagulyatsion omil VIII faolligini rag'batlantirish: AVP endotelial hujayra funktsiyasini tartibga soladi va von Willebrand omilining (vWF) chiqarilishiga yordam beradi. Koagulyatsion omil VIII tashuvchisi sifatida vWF uning barqarorligi va faolligini sezilarli darajada oshirishi mumkin. Bundan tashqari, AVP bilvosita trombin ishlab chiqarishni rag'batlantirishi va koagulyatsion kaskad reaktsiyasida kontakt fazasini (masalan, FXII) faollashtirish orqali fibrin hosil bo'lishini tezlashtirishi mumkin.
Klinik qo'llanilishi:
HHT: AVP burundan qon ketishining chastotasi va zo'ravonligini kamaytirishi va bemorlarning hayot sifatini yaxshilashi mumkin.
Uremiya: Uremik bemorlar trombotsitlarning anormal funktsiyasi va koagulyatsion omillarning etishmasligi tufayli qon ketishiga moyil. AVP eritropoetin (EPO) bilan birgalikda anemiyani sezilarli darajada tuzatishi va gemostatik funktsiyani yaxshilashi mumkin.
Siroz: Portal gipertenziya bilan bog'liq qon ketishidan tashqari, sirozli bemorlarda koagulyatsion disfunktsiya tez-tez uchraydi. AVP gemostazning ko'p yo'llari orqali jarrohlik yoki invaziv muolajalardan keyin qon ketish xavfini kamaytirishi mumkin.
Dozalash va monitoring: AVP odatda past dozalarda (0,01-0,04 U/min) vena ichiga yuboriladi va tromboz xavfini oldini olish uchun trombotsitlar soni, protrombin vaqti (PT) va faollashtirilgan qisman tromboplastin vaqtini (APTT) muntazam monitoringini talab qiladi.
Markaziy asab tizimini tartibga solish
Intrakranial bosimni tartibga solish
Yuqori intrakranial bosim sindromining patologik yadrosi (miya shikastlanishi, miya shishi, miya qon ketishi kabi) intrakranial tarkib hajmining oshishi bo'lib, bu intrakranial bosimning (ICP) oshishiga olib keladi, miya churrasi va hatto o'limga olib keladi. AVP quyidagi mexanizmlar orqali ICPni samarali ravishda kamaytiradi:
Miya tomirlarining torayishi: AVP miya yarim qon tomirlarining silliq mushaklarining V1a retseptorini faollashtiradi, kaltsiyga bog'liq signalizatsiya yo'li orqali vazokonstriksiyani qo'zg'atadi, miya sanguis oqimini (CBF) 10% -20% ga kamaytiradi va shu bilan miya to'qimalarining hajmini va ICPni kamaytiradi.
Hayvonlar tajribasi shuni ko'rsatdiki, AVP miya shishi modeli kalamushlarning ICP ni 30 mmHg dan 15 mmHg gacha kamaytirishi mumkin va ta'sir 4-6 soat davom etadi.
Sanguis miya to'sig'ini himoya qilish: AVP gematal endotelial o'sish omili (VEGF) ifodasini pasaytiradi, sanguis{0}}miya to'sig'ining o'tkazuvchanligini oshirishni inhibe qiladi va vazojenik miya shishini engillashtiradi. Ayni paytda,argipressin asetatYallig'lanishga qarshi ta'sir o'simta nekrozi omili - (TNF -) va interleykin-6 (IL-6) kabi yallig'lanish omillari darajasini pasaytirishi mumkin, bu esa sitotoksik miya shishini yanada engillashtiradi.
Klinik qo'llanilishi: AVP odatda mannitol va gipertonik sho'r suv kabi an'anaviy intrakranial bosimni pasaytiradigan dorilar samarasiz bo'lganda yoki kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo'llaniladi. Misol uchun, travmatik miya shikastlanishi bo'lgan bemorlarda AVP hipotermiya terapiyasi bilan birgalikda ICPni sezilarli darajada kamaytirishi va nevrologik funktsiya prognozini yaxshilashi mumkin.
Diqqat: CPPga olib keladigan haddan tashqari vazokonstriksiyani oldini olish uchun miya perfuzion bosimini (CPP=MAP-ICP) qat'iy nazorat qilish kerak.<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Fiziologik faoliyatni o'rganish
Arginin vazopressin asetatning stress tufayli kelib chiqadigan gipertermiyani kamaytirishga ta'sirini o'rganish uchun{0}}simsiz telemetriya texnologiyasi kalamushlarda tana haroratining o'zgarishini va arginin vazopressin asetat va arginin vazopressin asetat blokatorining V1{2}giperitoneal stress reseptoriga intraperitoneal in'ektsiyasini o'lchash uchun ishlatilgan. kalamushlar kuzatilgan. Natijalar shuni ko'rsatdiki, arginin vazopressin asetatning qorin bo'shlig'iga kiritilishi kalamushlarda stress tufayli kelib chiqadigan gipertermiya-ni sezilarli darajada kamaytirishi mumkin, blokerlarni kiritish esa stress tufayli kelib chiqqan-gipertermiyaga javobni oshirishi mumkin. Ya'ni, atsetat arginin vazopressin nafaqat kalamushlarda stress tufayli kelib chiqadigan gipertermiya-ni kamaytirish ta'siriga ega, balki endogen moddalar ham stress tufayli kelib chiqqan gipertermiyaga salbiy tartibga soluvchi-ta'sir ko'rsatadi.
Sichqoncha neyroblastoma hujayralarining sarum{0}}kulturasidan foydalanib, asab hujayralari qarishi eksperimental tadqiqot modelini yarating. Oqim sitometriyasi yordamida qarish davrida arginin vazopressin asetatning hujayra aylanishiga va eksperimental neyron hujayralarining umumiy oqsiliga ta'sirini kuzatish. Asetat arginin vazopressin hujayra siklida va hujayra qarishini kechiktiradigan umumiy hujayra oqsilida o'zgarishlarga olib kelishi mumkinligi aniqlandi.
Issiq teglar: argipressin asetat, Xitoy argipressin asetat ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
