Icatibant in'ektsiyasi, sintetik, yuqori selektiv peptidomimetik bradikinin B₂ retseptorlari antagonisti, endogen bradikininning yuqori yaqinlik va o'ziga xoslikka ega bo'lgan B₂ retseptorlari bilan bog'lanishini maqsadli va raqobatbardosh tarzda inhibe qilish uchun maxsus ishlab chiqilgan. Semptomlarni faqat yuzaki engillashtiradigan-o'ziga xos bo'lmagan- shishlarga qarshi vositalardan farqli o'laroq, u ligand retseptorlari o'zaro ta'sirini to'g'ridan-to'g'ri to'xtatib- ta'sir qiladi va shu bilan HAE o'tkir hujumlarida qon tomir o'tkazuvchanligi va to'qimalarning shishishi ortishiga olib keladigan oxirgi umumiy yo'lni tezda bloklaydi. Ushbu aniq ta'sir mexanizmi orqali ikatibant bradikinin vositachiligidagi patologik ta'sirlarni, jumladan, endotelial hujayralar birikmalarining buzilishi va suyuqlikning interstitsial bo'shliqlarga ekstravazatsiyasini tezda bartaraf etishi mumkin. Natijada, u qisqa vaqt ichida (odatda qabul qilinganidan keyin 30 daqiqadan bir necha soatgacha) to'qimalarning shishish zo'ravonligini kamaytirishi va terining shishishi va oshqozon-ichak traktining buzilishidan tortib, hayotga xavf soladigan yuqori nafas yo'llarining obstruktsiyasigacha bo'lgan o'tkir HAE belgilarining to'liq spektrini samarali tarzda engillashtirishi mumkin. Teri ostiga inyeksiya orqali yuboriladi, u tez so‘rilish, taxmin qilinadigan farmakokinetik profil va minimal maqsadli ta’sirlar bilan qulay xavfsizlik profilining afzalliklarini taqdim etadi. Klinik amaliyotda u HAE o'tkir xurujlari uchun birinchi navbatdagi qutqaruv terapiyasi bo'lib, bemorlarga o'tkir simptomlarni yumshatish va potentsial halokatli asoratlarning oldini olish uchun o'z vaqtida, maqsadli va hayotni saqlab qolish-terapevtik aralashuvni ta'minlaydi.
Mahsulotlarimiz tavsifi
Icatibant COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Icatibant | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 130308-48-4 | |
| Miqdori | 40g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202501090088 | |
| MFG | 2025 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2028 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.54% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.42% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.97% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.52% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 500 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C59H89N19O13S |
| Aniq massa | 1303.66 |
| Molekulyar og'irlik | 1304.54 |
| m/z | 390.14 (100.0%), 391.14 (15.1%), 392.14 (1.8%), 391.14 (1.5%), 392.15 (1.1%) |
| Elementlarni tahlil qilish | C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
Irsiy angioedema (HAE) kam uchraydigan avtosomal dominant kasallik bo'lib, o'tkir hujumlar klinik jihatdan bradikininning haddan tashqari to'planishi bilan tavsiflanadi, asosiy patologik hodisa sifatida. Oddiy fiziologik sharoitda bradikininning vaqtinchalik tebranishlaridan farqli o'laroq, bradikininning to'satdan va tartibga solinmagan ko'tarilishi bir qator shish pro-biologik javoblarni keltirib chiqaradi. Uning asosiy ta'sir mexanizmi vazokonstriksiya va vazodilatatsiya o'rtasidagi muvozanatni buzishni o'z ichiga oladi, bu bevosita tomir endotelial o'tkazuvchanligining tez va g'ayritabiiy o'sishiga olib keladi.
Qon tomir o'tkazuvchanligining bunday patologik o'zgarishi plazma komponentlari va oraliq suyuqlikning atrofdagi to'qimalarga oqib chiqishiga imkon beradi, natijada mahalliylashtirilgan chuqurchalar bo'lmagan shish paydo bo'ladi. Eng ko'p ta'sirlangan joylar teri, oshqozon-ichak trakti va yuqori nafas yo'llarini o'z ichiga oladi. Ular orasida teri shishi odatda yuz, oyoq-qo'l yoki tanani qamrab olishi mumkin bo'lgan-chegaralangan, og'riqli shish paydo bo'ladi; oshqozon-ichak traktining shishishi ko'pincha kuchli qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish va diareya bilan kechadi, bu o'tkir qorin bo'shlig'i holati sifatida osongina noto'g'ri tashxis qo'yish; eng xavfli ko'rinish - yuqori nafas yo'llarining shishi-ayniqsa, laringeal shish-bu tez nafas yo'llarining obstruktsiyasiga va keyinchalik nafas etishmovchiligiga olib kelishi mumkin.Icatibant in'ektsiyasibu holat uchun aniq terapevtik aralashuvni ta'minlaydi.
Teridagi shishishni engillashtiring
Yuqori selektiv bradikinin B ₂ retseptorlari antagonisti sifatida Icatibantning tananing turli qismlarida shishishni engillashtirishning asosiy mantig'i bradikininning B ₂ retseptorlari bilan maqsadli to'qimalarning qon tomir endoteliyasi va silliq mushak hujayralari bilan bog'lanishini raqobatbardosh tarzda blokirovka qilish, tomirlarning kengayishini inhibe qilish va bu orqali suyuqlikning o'tkazuvchanligini oshiradi. Biroq, teri, ichak va yuqori nafas yo'llarining anatomik tuzilmalari va fiziologik funktsiyalari turlicha bo'lganligi sababli, relyef jarayoni va klinik ta'sirida sezilarli farqlar mavjud.
Teri shishi irsiy anjiyoödem (HAE) hujumining eng keng tarqalgan turi bo'lib, ko'pincha ekstremitalarni, magistralni, yuzni yoki jinsiy a'zolarni qamrab oladi.
(I) Harakat mexanizmi
Icatibant, birinchi navbatda, dermis va teri osti to'qimalari ichidagi kapillyar endotelial hujayralardagi B₂ retseptorlarini nishonga oladi. Terining kapillyar tarmog'i keng va o'tkazuvchanligi yuqori. HAE hujumi paytida bradikininning ko'p miqdorda chiqarilishi endotelial hujayraning qisqarishiga va hujayralararo bo'shliqlarning kengayishiga olib keladi, bu esa plazmaning teri osti to'qimalariga ekstravazatsiyasiga olib keladi va natijada shish paydo bo'ladi.
(II) Relyef jarayoni va xususiyatlari
Tez boshlanish
Teri ostiga in'ektsiyadan keyin,Icatibant in'ektsiyasiteri osti kapillyarlari orqali qon oqimiga tez so'riladi. 15-30 daqiqa ichida teridagi maqsadli retseptorlari bilan bog'lanib, bradikininning davom etayotgan ta'sirini bloklaydi. Shish joyida siqilish va yonish hissiyotining dastlabki yengilligi ko'pincha birinchi bo'lib kuzatiladi.
Rezolyutsiya namunasi
Yengil va o'rtacha darajadagi teri shishi uchun shishish odatda qabul qilinganidan keyin 1{7}}2 soat ichida pasaya boshlaydi, 4-6 soat ichida sezilarli yaxshilanish kuzatiladi. Qattiq shishning (masalan, yuz yoki jinsiy a'zolar bilan bog'liq) to'liq bartaraf etilishi 12-24 soatni talab qilishi mumkin. Muhimi, u yallig'lanishdan keyingi giperpigmentatsiyani yoki to'qimalarning fibrozini qoldirmaydi.
Yuqori aniqlik
Ayniqsa, bradikinin{0}} vositachiligida shish paydo bo‘lishini inhibe qiladi va allergiya (gistamin-vositaligi) yoki infektsiyalar natijasida kelib chiqqan teri shishishiga qarshi samarasiz. Ushbu differentsial samaradorlik HAE ning differentsial tashxisida yordam berishi mumkin.
(III)Klinik ahamiyati
Teri shishi kamdan-kam hollarda{0}}hayot uchun xavf tug'dirsa-da, bemorning harakatchanligi va tashqi ko'rinishini sezilarli darajada buzadi. Bu oyoq-qo'l harakati cheklanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan shish paydo bo'lishining oldini olish va ko'rinadigan buzilish bilan bog'liq psixologik yukni kamaytirish uchun uyda erta aralashuvga imkon beradi.
Ichak shishini bartaraf etish
Ichak shishi - bu noto'g'ri tashxis qo'yishga moyil bo'lgan HAE o'tkir hujumining turi. Shikastlanishlar, birinchi navbatda, ingichka ichakning shilliq qavatini qamrab oladi, ba'zi hollarda esa yo'g'on ichakka tarqaladi.
(I) Harakat mexanizmi
U qon tomir endotelial hujayralari va ichak osti shilliq qavatidagi silliq mushak hujayralarida B₂ retseptorlarini maqsad qilib qo'yadi. Ichak osti shilliq qavati zich tomirlar tarmog'iga ega va-yaxshi rivojlangan silliq mushak qavatiga ega. Qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshirish va shish paydo bo'lishiga qo'shimcha ravishda, bradikinin ham silliq mushaklarning spazmlarini rag'batlantiradi va shu bilan kuchli qorin og'rig'ini keltirib chiqaradi.
(II) Kasallik kursini qisqartirishda muhim afzallik
An'anaviy antispazmodiklar (masalan, pinaverium bromid) faqat vaqtinchalik og'riqni engillashtiradi va shish rivojlanishini to'xtata olmaydi, bu esa ichak xurujlarini 2-5 kun davom etishiga imkon beradi. Aksincha, u kasallikning davomiyligini 1-2 kungacha qisqartirishi mumkin va kuchli qusish va diareya tufayli suvsizlanish va elektrolitlar muvozanati kabi asoratlarning oldini olishga yordam beradi.
(III) Klinik ahamiyati
Ichak shishi xurujining belgilari qorinning o'tkir kasalliklariga (masalan, appenditsit, ichak tutilishi) juda o'xshaydi va bu osonlikcha keraksiz jarrohlik aralashuvlarga olib keladi. Icatibant tomonidan taqdim etilgan tez og'riqni yo'qotish va shishishni bartaraf etish klinisyenlarga HAE ichak xurujlarini jarrohlik o'tkir qorindan tezda farqlashda yordam beradi va shu bilan noto'g'ri tashxis qo'yish va noto'g'ri davolash xavfini kamaytiradi.
Og'riqni yo'qotish shish paydo bo'lishidan oldin:
Teri shishida kuzatilgan ketma-ketlikdan farqli o'laroq, ta'siriIcatibant in'ektsiyasiichak shishi bo'yicha birinchi navbatda silliq mushaklarning spazmlarini bartaraf etish sifatida namoyon bo'ladi. Silliq mushak hujayralarida B₂ retseptorlari bilan bog'langandan so'ng, preparat bradikinin{1}}bo'lgan ichak gipermotilligi va spazmlarini tezda inhibe qiladi. Ko'pgina bemorlarda qo'llashdan keyin 30-60 minut ichida paroksismal qorin bo'shlig'i kolikasi sezilarli darajada kamayadi yoki to'liq to'xtaydi.
Shishlarni bartaraf etish ovqat hazm qilish funktsiyasini tiklash bilan birga keladi:
Ichak shilliq qavatining shishishi og'riqni yo'qotishdan biroz sekinroq. Odatda, administratsiyadan keyin 2-4 soat ichida submukozadagi tomirlarning o'tkazuvchanligi normallashadi, ichak devorining shishishi kamayadi va ko'ngil aynish, qusish, diareya va shishiradi kabi alomatlar asta-sekin yo'qoladi. Oddiy ichak motorikasini va so'rilish funktsiyasini to'liq tiklash odatda 8-12 soatni talab qiladi.
Yuqori nafas yo'llarining shishishini bartaraf etish
Yuqori nafas yo'llarining shishishi HAE hujumining eng muhim turi bo'lib, farenks, halqum va yuqori traxeyani qamrab oladi. Og'ir holatlarda nafas yo'llarining obstruktsiyasiga va bo'g'ilishga olib kelishi mumkin.
U yuqori nafas yo‘llarining shilliq osti tomirlari va traxeya silliq mushak hujayralaridagi B₂ retseptorlariga qaratilgan. Bu sohadagi shilliq osti to'qimalari bo'shashgan va juda qon tomirlangan. Bradikinin{2}}vaskulyar o'tkazuvchanlikning ortishi nafas yo'llarini siqib, shilliq qavatning shishishiga olib keladi. Bir vaqtning o'zida bradikinin traxeyaning silliq mushaklarining qisqarishini rag'batlantiradi, havo yo'llarini yanada toraytiradi.
Favqulodda{0}}daraja
Halqum shishi kabi hayotga xavf soladigan{0}}xurujlar uchun teri ostiga yuboriladigan bu preparat 15 daqiqa ichida maqsadli retseptorlarga bog‘lanib, shish rivojlanishini to‘xtatadi. U birinchi navbatda tomoqning qisilishi, ovozning bo'g'ilishi va disfagiya kabi prodromal simptomlarni engillashtiradi, shishning glottisga tarqalishini oldini oladi.
Ikki tomonlama harakat mexanizmi
Bu nafaqat shilliq qavatning shishishini kamaytirish uchun qon tomir o'tkazuvchanligini to'sib qo'ymaydi, balki traxeya silliq mushaklarining spazmlarini inhibe qiladi, xirillash va nafas qisilishi kabi simptomlarni engillashtiradi va "shishni kamaytirish + spazmni bartaraf etish" ning ikki tomonlama favqulodda ta'siriga erishadi.
Birlashgan havo yo'llarini qo'llab-quvvatlashga bo'lgan talab
Nafas olish yo'llarining og'ir torayishi bo'lgan bemorlar uchun Icatibant endotraxeal intubatsiya yoki krikotirotomiya kabi havo yo'llarini qo'llab-quvvatlash choralari bilan birgalikda qo'llanilishi kerak. Dori shishishni bartaraf etish uchun vaqt talab qilsa-da, havo yo'lini qo'llab-quvvatlash bemorning jiddiy aralashuv oynasida ventilyatsiyasini ta'minlaydi va o'limni kamaytiradi.
Qisqa muddatli davolash kursi
Yuqori nafas yo'llarining shishishi "-takroriy emas". Preparat bradikinin ta'sirini blokirovka qilgandan so'ng, shish qaytalanmaydi. Ko'pgina bemorlar qabul qilinganidan keyin 6-12 soat ichida havo yo'llari funktsiyasini to'liq tiklashga erishadilar.
Klinik ahamiyati
Davolash qilinmagan HAE laringeal shishi o'lim darajasi 30% dan oshadi. Icatibant birinchi darajali shoshilinch dori sifatida-kasalxonadan oldingi yoki kasalxonada-tez aralashuvni ta'minlaydi va HAE o'limini kamaytirish uchun asosiy dori hisoblanadi. Qolaversa, uning koʻchishi va oʻz-oʻzini qoʻllashga yaroqliligi-bemorlarga tibbiy yordam soʻrashda kechikishlarning oldini olgan holda, simptomlar paydo boʻlishi bilanoq preparatni qoʻllash imkonini beradi.
Tez-tez so'raladigan savollar
Icatibant preparati nima uchun ishlatiladi?
Icatibant in'ektsiyasi irsiy anjiyoödemning (HAE) to'satdan hujumlarini davolash uchun ishlatiladi. Icatibant HAE bilan og'rigan bemorlarda shish, yallig'lanish va og'riqni keltirib chiqaradigan tanadagi kimyoviy moddalarni blokirovka qilish orqali ishlaydi. Ushbu dori HAE uchun davo emas
Icatibant qanchalik tez ishlaydi?
Icatibantni o'z-o'zidan qo'llash odatda samarali bo'ldi: birinchi simptomning yaxshilanishi qorin bo'shlig'i xurujlari uchun 5 daqiqadan 2 soatgacha (HAE I turi; n=17) va 8 daqiqadan 1 soatgacha (HAE III turi; n=9) va 5-30 daqiqada (HAE I turi; n {{10} va III tip; h {{10}; n {{10} ; 12})=6) laringeal xurujlar uchun.
FIRAZYR 3-ml, oldindan to'ldirilgan, bir martalik shprits (30 mg) shaklida mavjud. Agar javob etarli bo'lmasa yoki semptomlar takrorlansa, qo'shimcha dozalar 6 soat yoki undan ko'proq vaqt oralig'ida kiritilishi mumkin.
Issiq teglar: Icatibant in'ektsiyasi, Xitoy icatibant in'ektsiya ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
